| 公开(公告)号 | CN1249052C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN02811197.4 |
| 申请日期 | 2002.05.29 |
| 专利名称 | 作为HIV逆转录酶抑制剂的吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.4 GB 0113524.3 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 布莱恩·威廉姆·迪莫克;阿德里安·利亚姆·吉尔;菲利普·斯蒂芬·琼斯;凯文·爱德华·博丹·帕克斯;马丁·约翰·帕拉特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-05-29 PCT/EP2002/005898 |
| 进入国家日期 | 2003.12.03 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物、通式I化合物的醚类和上述化合物的药物上可接受的盐，其中通式I化合物的结构式如下：其中R1是烷基或取代的烷基；R2是芳基或取代的芳基；R3是羟基、氨基、叠氮基、羟基-C1-4-烷基、C1-4-烷基-磺酰基-氨基或式-X-C(＝O)-Z的基团，其中X代表NR″″、O或单键；其中R″″是氢或C1-4-烷基，且其中Z是C1-4-烷基、C1-4-烷氧或NR″R；其中R″、R彼此独立为氢或C1-4-烷基；A表示烷基、取代的烷基、芳基-甲基、取代的芳基-甲基、芳基-甲氧基-甲基、取代的芳基-甲氧基-甲基、杂环基-甲基、取代的杂环基-甲基、杂环基-甲氧基-甲基或取代的杂环基-甲氧基-甲基，其中的“烷基”表示任选取代的含有1-12个碳原子的直链或支链烃残基，而“烷基的取代基”彼此独立地是1-6个氟取代基或1-3个羟基取代基，并且就一个以上取代基与烷基连接的情况而言，这些取代基可以彼此相同或不同；其中的″芳基″表示任选取代的苯基和萘基，两者均可以任选苯并稠合到任选取代的饱和、部分不饱和或芳香单环、二环或三环杂环或碳环，而芳基的取代基选自1-5个取代基，这些取代基彼此独立地选自C1-4-烷基、取代的C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷硫基、氟、氯、溴和氰基，其中取代的C1-4-烷基指的是被1-3个选自羟基、C1-4-烷氧基、CONH2、NRR′的取代基取代的C1-4-烷基且其中R和R′彼此独立为氢、C1-4-烷基或-C(＝O)CH3，并且就一个以上取代基与芳基连接的情况而言，这些取代基可以彼此相同或不同；其中的″杂环基″表示含有1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子的芳香或非芳香单环或二环杂环系，而杂环基的取代基彼此独立地选自1、2、3、或4个选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷硫基、C1-4-烷氨基、羟基、氰基、氨基、巯基、氟、氯和溴的取代基，并且就一个以上取代基与杂环基连接的情况而言，这些取代基可以彼此相同或不同。 |
| 摘要 | 本发明涉及新吡唑衍生物、其制备方法、药物组合物和这类化合物在药物中的应用。特别地，通式I的化合物是参与病毒复制的人免疫缺陷病毒逆转录酶的抑制剂。因此，本发明的化合物可以有利地用作HIV介导的过程的治疗剂。本发明描述了通式I的新化合物，其中R1、R2、R3和A如本说明书中所定义；通式I化合物的醚类和上述化合物的药物可接受的盐。 |
| 国际公布 | 2002-12-19 WO2002/100853 英 |
