| 公开(公告)号 | CN1249066C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN02818380.0 |
| 申请日期 | 2002.09.20 |
| 专利名称 | 控制炎性细胞因子的6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-a]吡唑-1-酮 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.9.20 US 60/323,625 |
| 申请(专利权)人 | 宝洁公司 |
| 发明(设计)人 | W·P·克拉克;M·J·罗弗斯维勒;J·F·-J·杜琼;M·G·纳特楚斯;B·德 |
| 地址 | 美国俄亥俄州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-09-20 PCT/US2002/030135 |
| 进入国家日期 | 2004.03.19 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 化合物，所述化合物包括其所有对映体和非对映体形式和其可药用的盐，并具有下式：其中R选自：a)具有式-OR3的单元，其中R3选自苯基、2-氟代苯基、3-氟代苯基，4-氟代-苯基、2，6-二氟代苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、2-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、2，4-二甲基苯基、3-N-乙酰-氨基苯基、2-甲氧苯基、4-甲氧苯基、和3-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基；b)具有下式的单元：其中R6选自氢、甲基、乙基、乙烯基、环丙基、环己基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、1-羟基-1-甲基乙基、羧基、苯基、4-氟代苯基、2-氨基苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基-苯基、4-(丙硫基)苯基、3-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基。c)具有下式的单元：其中R6选自氢、甲基、乙基、乙烯基、环丙基、环己基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、1-羟基-1-甲基乙基、羧基、苯基、4-氟代苯基、2-氨基苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基-苯基、4-(丙硫基)苯基、3-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基；每个R2单元独立地选自：a)氢；b)-(CH2)jO(CH2)nR8；c)-(CH2)jNR9aR9b；d)-(CH2)jCO2R10；e)-(CH2)jOCO2R10：f)-(CH2)jCON(R10)2；g)-(CH2)jOCON(R10)2；h)两个R2单元可结合形成羰基单元；R8、R9a、R9b和R10各自独立地是氢、C1-C4烷基；R9a和R9b可结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环；两个R10单元可结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环；j是0至5的指数，n是0至5的指数。 |
| 摘要 | 本发明涉及能防止炎性细胞因子的细胞外释放的化合物，所述化合物包括所有对映体和非对映体形式及其可药用的盐，并具有下式(I)：∴其中R包括醚或胺；R1是：a)取代的或未取代的芳基；或b)取代的或未取代的杂芳基；每个R2单元独立地选自：a)氢；b)-(CH2)jO(CH2)nR8；c)-(CH2)jNR9aR9b；d)-(CH2)jCO2R10；e)-(CH2)jOCO2R10；f)-(CH2)jCON(R10)2；g)-(CH2)jOCON(R10)2；h)两个R2单元可结合形成羰基单元；i)及其混合物；R8、R9a、R9b和R10各自独立地是氢、C1-C4烷基及其混合物；R9a和R9b可结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环；两个R10单元可结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环；j是0至5的指数，n是0至5的指数；Z是O、S、NR11或NOR11；R11是氢或C1-C4烷基。 |
| 国际公布 | 2003-03-27 WO2003/024971 英 |
