| 公开(公告)号 | CN1247542C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN00817873.9 |
| 申请日期 | 2000.12.20 |
| 专利名称 | 用于治疗疼痛和过敏性反应的取代的吡咯曼尼希碱 |
| 主分类号 | C07D207/335(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/335(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.27 DE 19963174.3 |
| 申请(专利权)人 | 格吕伦塔尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·格尔拉赫;C·毛尔 |
| 地址 | 德国阿兴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-20 PCT/EP2000/012976 |
| 进入国家日期 | 2002.06.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;刘 玥 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的取代吡咯曼尼希碱：其中：R1＝C1-10-烷基，未取代的或者至少被F、Cl、Br、NH2、NH2-(C＝S)或COOH单取代的苯基或未取代的呋喃基，或者R1＝通过C1-6-亚烷基键接的芳基、杂芳基、CN、Br、Cl或OH基团；其中芳基为未取代苯基，以及杂芳基是未取代的吡啶基；R2＝CH(R4)N(R5)(R6)；R3、R3′、R3″＝H；R4＝未取代的苯基或者至少被C1-4烷基、C1-3烷氧基、卤素、CF3、CN或O-苯基单取代的苯基；R5、R6是相同或不同的，表示支链或非支链的C1-6-烷基；或者R5和R6一起表示(CH2)n，其中n是3-6的整数，或(CH2)2O(CH2)2；和/或它们的外消旋体、对映异构体或非对映异构体和/或相应的碱和/或生理学上耐受的酸的相应盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的取代吡咯曼尼希碱，式中：R1＝H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚烷基键接的芳基、杂芳基、CN、Br、Cl或OH基团；R2＝CH(R4)N(R5)(R6)；R3、R3＇、R3″是相同或不同的，表示H、F、Cl、Br、CF3、CN、NO2、SO2NH2、NHR7、SR8、OR9、CO(OR10)、CH2CO(OR11)、COR15、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚烷基键接的芳基或杂芳基；R4＝未取代的苯基或者至少被C1-4烷基、C1-3烷氧基、卤素取代的苯基；涉及上述化合物的制备方法、含有该化合物的药物以及所述化合物生产药物的用途，所述活性成分尤其适合用于治疗疼痛、炎症和过敏反应、药物滥用或酗酒、腹泻、胃炎、溃疡、心血管病、小便失禁、抑郁症、休克状态、偏头痛、发作性睡眠、肥胖、哮喘、青光眼、运动过度综合征、驱力缺乏症(lack of drive)、食欲过盛、厌食、强直性昏厥，用于抗焦虑、增强警觉性和/或增强性欲。 |
| 国际公布 | 2001-07-05 WO2001/047878 德 |
