| 公开(公告)号 | CN1247576C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN01821535.1 |
| 申请日期 | 2001.10.25 |
| 专利名称 | 新的7-氮杂吲哚、其作为磷酸二酯酶4的抑制剂的应用和其制备方法 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.10.27 DE 10053275.6;2000.10.30 US 60/244,342 |
| 申请(专利权)人 | 埃尔比昂股份公司 |
| 发明(设计)人 | N·赫夫根;U·埃格尔兰德;T·克伦巴赫;D·马克斯;S·斯策伦伊;H·库斯;E·波利梅罗普洛斯 |
| 地址 | 德国拉德布尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-10-25 PCT/EP2001/012376 |
| 进入国家日期 | 2003.06.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;徐雁漪 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式1的7-氮杂吲哚，其中n可以是1或2，且R1代表-C1-10直链或支链烷基，所述烷基未取代或被下列基团取代一次或多次：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SO3H、-SO2C1-6烷基、-SO2C6-14芳基、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-COOH、-(CO)C1-5烷基，具有有3-14个环单元的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和的碳环，具有有5-15个环单元和1-6个优选为N、O和S的杂原子的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和的杂环，其中，C6-14芳基和碳环取代基和杂环取代基本身可未取代或被R4单取代或多取代，-C2-10单不饱和或多不饱和直链或支链链烯基，所述链烯基未取代或被下列基团取代一次或多次：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SO3H、-SO2C1-6烷基、-SO2C6-14芳基、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-COOH、-(CO)C1-5烷基，具有有3-14个环单元的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和的碳环，具有有5-15个环单元和1-6个优选为N、O和S的杂原子的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和的杂环，其中，C6-14芳基和碳环取代基和杂环取代基本身可以是未取代的或被R4单取代或多取代，R2和R3可相同或不同，二者当中只有一个可代表氢，此外，R2和R3可代表-C1-5-烷基，所述烷基未取代或被下列基团单取代或多取代：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、苯基、吡啶基，-苯基，所述苯基未取代或被下列基团单取代或多取代：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-3-烷基、-N(C1-3-烷基)2、-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-3烷基、-F、-Cl、-Br、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基，-吡啶基，所述吡啶基未取代或被下列基团单取代或多取代：-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-3烷基、-Cl、-Br、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基，和此外，-NR2R3基可一起代表和R4代表-H、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOC1-6烷基、-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-6烷基、-(CO)C1-6烷基、-(CS)C1-6烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOC1-6烷基、-SO2C1-6烷基，条件是：如果n＝1，则R1、R2、R3不同时具有下述定义：R1＝-C1-6烷基，R2＝-H或-C1-6烷基，且R3＝其中R、R′相互独立地为-C1-6烷基，所述烷基任选地被卤素单取代或多取代，-C2-6链烯基、-C3-6环烷氧基、-C3-6环烷基C1-6烷氧基、-C2-6炔基、-C3-6环烷基、-C3-6环烷基C1-6烷基、-C1-6烷硫基、-C3-6环烷硫基、-C3-6环烷基C1-6烷硫基、-C1-6烷氧基、羟基、卤素、硝基、-CF3、-C2F5、-OCF3、-SCF3、-SO2CF3、-SO2F、甲酰基、-C2-6链烷酰基、氰基、任选被取代的苯基或噻吩基、-NR″2、-CONR″2、-COOR″，或者R+R′一起是5-元碳环或杂环，且R″＝-H或-C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的7-氮杂吲哚化合物，其作为磷酸二酯酶4抑制剂的应用，及其制备方法。 |
| 国际公布 | 2002-05-02 WO2002/034747 德 |
