| 公开(公告)号 | CN1246323C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN02809054.3 |
| 申请日期 | 2002.02.06 |
| 专利名称 | 氮基喜树碱衍生物 |
| 主分类号 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/22(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.1 US 09/797,765 |
| 申请(专利权)人 | 加利福尼亚太平洋医学中心;威斯特天主教保健中心 |
| 发明(设计)人 | 杨立锡;泮显道;王慧娟 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-02-06 PCT/US2002/003798 |
| 进入国家日期 | 2003.10.28 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物其中R是RaRbN-(CH2)m，m是1-10的整数，并且Ra和Rb各自独立地是取代有1-5个取代基的低级烷基，所述1-5个取代基独立地选自卤素、低级烷氧基、羟基、氰基、硝基或氨基；任选取代有1-5个取代基的苯基，所述1-5个取代基独立地选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、氰基、硝基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、甲酰基、低级烷基羰基、羟基羰基、低级烷基羰基氧基、苄氧基、任选取代的哌啶基、低级烷氧基羰基和低级烷基羰基氨基；3-7个碳原子的环烷基，任选取代有1-5个独立地选自以下的取代基：卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、氰基、硝基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羟基羰基、低级烷氧基羰基、低级烷基羰基氧基和低级烷基羰基氨基；低级烷氧基；或RaRb与N一起形成一环状胺或亚氨基环；R2是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、RC(O)O(R定义如本文前面的)、氰基、硝基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羟基羰基、甲酰基、低级烷氧基羰基、三低级烷基甲硅烷基、低级烷基羰基氧基、低级烷基羰基氨基、低级烷基羰基氧基甲基、取代的乙烯基、1-羟基-2-硝基乙基、烷氧基羰基乙基、氨基羰基、烷基羰基、烷基羰基甲基、苄氧基甲基、苄基羰基氧基甲基或一-或二低级烷氧基甲基；R3是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、RC(O)O(R定义如本文前面的)、氰基、硝基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羟基羰基、甲酰基、低级烷氧基羰基、CH2NR7R8(其中R7和R8各自独立地是H-、1-6个碳原子的烷基、任选取代的苯基、羟基低级烷基、氨基低级烷基或一-或二烷基氨基低级烷基或者R7和R8与-N-一起代表一环状氨基-)、CH2R9(其中R9是低级烷氧基、CN、氨基低级烷氧基、一-或二-低级烷基氨基低级烷氧基、低级烷硫基、氨基低级烷硫基或一-或二-低级烷基氨基低级烷硫基)或NR10R11(其中R10和R11各自独立地是氢、低级烷基、苯基、羟基低级烷基、氨基低级烷基或一-或二-低级烷基或者R10和R11与-N-一起代表一环状氨基)、二烷基氨基烷基、低级烷基羰基氧基或低级烷基羰基氨基；和R4是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、RC(O)O(R定义如本文前面的)、氰基、硝基、氨基、氨基低级烷基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羟基羰基、甲酰基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基氧基、低级烷基羰基氧基或低级烷基羰基氨基或者R4与R3一起是亚甲基二氧基；R5是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、RC(O)O(R定义如本文前面的)、氰基、硝基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羟基羰基、甲酰基、低级烷氧基羰基、低级烷基羰基氧基或低级烷基羰基氨基；和R6是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、RC(O)O(R定义如本文前面的)、氰基、硝基、氨基、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、羟基羰基、甲酰基、低级烷氧基羰基、低级烷基羰基氧基或低级烷基羰基氨基。其中，当m＝1时，Ra和Rb不是低级烷基，并且Ra和Rb与N一起不是 |
| 摘要 | 本申请提供了喜树碱类似物的(20S)酯类。这些化合物是氨基链烷酸或亚氨基链烷酸与喜树碱的(20S)酯，它任选在喜树碱环的7、9、10、11和12位上取代。这些化合物可用于治疗癌症。 |
| 国际公布 | 2002-09-12 WO2002/070525 英 |
