




| 公开(公告)号 | CN1751018A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480004729.0 |
| 申请日期 | 2004.02.19 |
| 专利名称 | 用于治疗神经变性疾病的1-苯基烷羧酸衍生物 |
| 主分类号 | C07C57/60(2006.01)I |
| 分类号 | C07C57/60(2006.01)I;C07C57/62(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07C69/65(2006.01)I;C07C233/11(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.21 IT MI2003A000311;2003.10.23 IT MI2003A002068 |
| 申请(专利权)人 | 奇斯药制品公司 |
| 发明(设计)人 | L·拉维格里亚;I·佩勒托;S·拉达里;B·P·艾姆毕姆伯;A·里兹;G·维勒缇 |
| 地址 | 意大利帕尔马 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-19 PCT/EP2004/001596 |
| 进入国家日期 | 2005.08.19 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 通式(I)的化合物、其药物上可接受的盐和其它酯类:其中:R和R1相同且为直链或支链C1-C4烷基;或它们与它们所连接的碳原子一起形成3-6个碳原子的环;G为:-COOR″基团,其中R″为H、直链或支链C1-C4烷基、C3-C6环烷基或抗坏血酸基;-CONH2或CONHSO2R基团,其中R为直链或支链C1-C4烷基或C3-C6环烷基;-四唑残基;R2为H、CF3、OCF3或选自F、Cl、Br、I的卤素,优选氟;Ar为如下通式:其中R3表示一个或多个独立地选自下列基团的基团:-上述定义的卤素;-CF3;-任选被一个或多个C1-C4烷基和/或氧代基取代的C3-C8环烷基;-CH=CH2;-CN;-CH2OH;-亚甲二氧基或亚乙二氧基;-NO2;-任选被一个或多个如下基团取代的苯基:卤素;CF3;OCF3;OH;直链或支链C1-C4烷基;含有至少4个碳原子和至少1个杂原子的饱和杂环(eterocycle);任选依次被下列基团中的一个或多个取代的C3-C8环烷基:直链或支链C1-C4烷基、CF3或OH;OR4或NHCOR4,其中R4为CF3、直链或支链C2-C6链烯基或炔基;苄基;任选被如下基团中的一个或多个取代的苯基:卤素、CF3、OCF3、OH、直链或支链C1-C4烷基;含有至少4个碳原子和至少1个杂原子的饱和杂环(eterocycle);任选依次被下列基团中的一个或多个取代的C3-C8环烷基:直链或支链C1-C4烷基、CF3或OH;-SR5、SO2R5或COR5,其中R5为直链或支链C1-C6烷基;或Ar为选自如下的组的杂环(eterocycle):噻吩、苯并噻吩、二苯并噻吩、噻蒽、吡咯、吡唑、呋喃、苯并呋喃、二苯并呋喃、吲哚、异吲哚、苯并呋喃、咪唑、苯并咪唑、噁唑、异噁唑、苯并噁唑、噻唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、喹啉、异喹啉、喹唑啉、喹喔啉、噌啉、吡唑、吡喃、苯并吡喃、pyrrolizine、2,3-二氮杂萘、1,5-二氮杂萘、1,3-间二氧杂环戊烯、1,3-苯并间二氧杂环戊烯,它们任选被一个或多个如上述定义的R3基团取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及1-苯基烷羧酸衍生物、其制备方法及其在治疗和/或预防神经变性疾病,诸如阿尔茨海默病中的应用。 |
| 国际公布 | 2004-09-02 WO2004/074232 英 |