| 公开(公告)号 | CN1245155C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN98813740.2 |
| 申请日期 | 1998.12.17 |
| 专利名称 | 口服药用脉冲释放剂型 |
| 主分类号 | A61K9/26(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/26(2006.01)I;A61K9/54(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.12.22 SE 9704870-6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·J·伦德贝里;B·舍布洛姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1998-12-17 PCT/SE1998/002369 |
| 进入国家日期 | 2000.08.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 包含H+、K+-ATP酶抑制剂、可破裂的半透膜和一种或多种可溶胀物质的肠包衣药用剂型，其中该剂型具有立即释放抑制剂的部分和至少一个延迟的释放抑制剂的部分，并且该制剂能够以至少两个0.5-12小时的时间间隔的连续脉冲形式不连续释放H+、K+-ATP酶抑制剂，其中可破裂的半透膜占基于包括水可溶胀物质或溶胀层的芯物质重量的0.5-25％，所述芯物质含有一部分H+、K+-ATP酶抑制剂，和所述H+、K+-ATP酶抑制剂为具有式I的化合物、化合物I的碱性盐、化合物I的单一对映体或化合物I的单一对映体的碱性盐：其中Het1为或Het2为或X＝或其中苯并咪唑部分的N指任选由R6-R9取代的环碳原子之一可以替换为无任何取代基的氮原子；R1、R2和R3相同或不同，选自氢、烷基、任选被氟取代的烷氧基、烷硫基、烷氧基烷氧基、二烷氨基、哌啶子基、吗啉代、卤素、苯基和苯基烷氧基；R4和R5相同或不同，选自氢、烷基和芳基烷基；R6’为氢、卤素、三氟甲基、烷基或烷氧基；R6-R9相同或不同，选自氢、烷基、烷氧基、卤素、卤代-烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、唑啉基和三氟烷基，或相邻的基团R6-R9形成进一步可被取代的环结构；R10为氢或与R3一起形成亚烷基链，和R11和R12相同或不同，选自氢、卤素或烷基。 |
| 摘要 | 含有H+、K+-ATP酶抑制剂的肠包衣药用剂型。该剂型含有至少两部分以至少两个连续的脉冲形式释放的H+、K+-ATP酶抑制剂。该剂型具有至少一个延迟脉冲释放H+、K+-ATP酶抑制剂的部分和另一个立即释放H+、K+-ATP酶抑制剂的部分。这两个部分以0.5-12小时的时间间隔释放，优选0.5-8小时、更优选0.5-4小时的时间间隔。该剂型每日给药一次。 |
| 国际公布 | 1999-07-01 WO1999/032093 英 |
