| 公开(公告)号 | CN1659145A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN02827538.1 |
| 申请日期 | 2002.11.26 |
| 专利名称 | 作为EGF-R和HER2激酶抑制剂的3-氰基喹啉 |
| 主分类号 | C07D215/54 |
| 分类号 | C07D215/54;A61K31/47;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.27 US 60/333,568 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏控股公司 |
| 发明(设计)人 | A·维斯纳;H·-R·左;M·B·小弗洛伊德;B·D·约翰森;E·G·奥弗贝克-克卢姆佩斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/037918 2002.11.26 |
| 进入国家日期 | 2004.07.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构如式(I)所代表的化合物或其药学上可接受的盐：其中：Z是-NH-、-O-、-S-或-NR-；R是1至6个碳原子的烷基，或2至7个碳原子的烷基羰基；X是3至7个碳原子的环烷基，其可以任选被一个或一个以上的1至6个碳原子的烷基取代；或X是吡啶基、嘧啶基或芳基，它们可任选被选自以下的取代基一-、二-或三-取代：卤素、1至6个碳原子的烷基、2至6个碳原子的链烯基、2至6个碳原子的炔基、叠氮基、1至6个碳原子的羟基烷基、卤代甲基、2至7个碳原子的烷氧基甲基、2至7个碳原子的烷酰氧基甲基、1至6个碳原子的烷氧基、1至6个碳原子的烷硫基(C1-C6烷基)S-、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2至7个碳原子的烷氧基羰基、2至7个碳原子的烷基羰基、苯甲酰基、氨基、1至6个碳原子的烷基氨基、2至12个碳原子的二烷基氨基、1至6个碳原子的烷酰基氨基、3至8个碳原子的链烯酰基氨基、3至8个碳原子的炔酰基氨基、2至7个碳原子的羧烷基、3至8个碳原子的烷氧基羰基烷基、1至5个碳原子的氨基烷基、2至9个碳原子的N-烷基氨基烷基、3至10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、2至9个碳原子的N-烷基氨基烷氧基、3至10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巯基和苯甲酰基氨基；或X是8至12个原子的双环芳基或双环杂芳基环系统，其中所述双环杂芳基环系统含有1至4个独立选自N、O和S的杂原子；其中所述双环芳基或双环杂芳基环可以任选被选自以下的取代基单-、二-、三-或四-取代：卤素、氧代、硫代、1至6个碳原子的烷基、2至6个碳原子的链烯基、2至6个碳原子的炔基、叠氮基、1至6个碳原子的羟基烷基、卤代甲基、2至7个碳原子的烷氧基甲基、2至7个碳原子的烷酰氧基甲基、1至6个碳原子的烷氧基、1至6个碳原子的烷硫基(C1-C6烷基)S-、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2至7个碳原子的烷氧基羰基、2至7个碳原子的烷基羰基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基(C6H5S-)、苯甲酰基、苄基、氨基、1至6个碳原子的烷基氨基、2至12个碳原子的二烷基氨基、苯基氨基、苄基氨基、1至6个碳原子的烷酰基氨基、3至8个碳原子的链烯酰基氨基、3至8个碳原子的炔酰基氨基、2至7个碳原子的羧烷基、3至8个碳原子的烷氧基羰基烷基、1至5个碳原子的氨基烷基、2至9个碳原子的N-烷基氨基烷基、3至10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、2至9个碳原子的N-烷基氨基烷氧基、3至10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巯基和苯甲酰基氨基；或X是基团E是任选被选自以下取代基单-、二-或三-取代的吡啶基、嘧啶基或芳基：卤素、1至6个碳原子的烷基、2至6个碳原子的链烯基、2至6个碳原子的炔基、叠氮基、1至6个碳原子的羟基烷基、卤代甲基、2至7个碳原子的烷氧基甲基、2至7个碳原子的烷酰氧基甲基、1至6个碳原子的烷氧基、1至6个碳原子的烷硫基(C1-C6烷基)S-、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2至7个碳原子的烷氧基羰基、2至7个碳原子的烷基羰基、苯甲酰基、氨基、1至6个碳原子的烷基氨基、2至12个碳原子的二烷基氨基、1至6个碳原子的烷酰基氨基、3至8个碳原子的链烯酰基氨基、3至8个碳原子的炔酰基氨基、2至7个碳原子的羧烷基、3至8个碳原子的烷氧基羰基烷基、1至5个碳原子的氨基烷基、2至9个碳原子的N-烷基氨基烷基、3至10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、2至9个碳原子的N-烷基氨基烷氧基、3至10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巯基和苯甲酰基氨基；T在E上的碳原子处取代且为b)NH(CH2)m-，-O(CH2)m-，-S(CH2)m-，-NR(CH2)m-，-(CH2)m--(CH2)mNH-，-(CH2)mO-，-(CH2)mS-，或-(CH2)mNR-；L是任选被选自以下取代基单-、二-或三-取代的芳基环：卤素、1至6个碳原子的烷基、2至6个碳原子的链烯基、2至6个碳原子的炔基、叠氮基、1至6个碳原子的羟基烷基、卤代甲基、2至7个碳原子的烷氧基甲基、2至7个碳原子的烷酰氧基甲基、1至6个碳原子的烷氧基、1至6个碳原子的烷硫基(C1-C6烷基)S-、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2至7个碳原子的烷氧基羰基、2至7个碳原子的烷基羰基、苯甲酰基、氨基、1至6个碳原子的烷基氨基、2至12个碳原子的二烷基氨基、1至6个碳原子的烷酰基氨基、3至8个碳原子的链烯酰基氨基、3至8个碳原子的炔酰基氨基、2至7个碳原子的羧烷基、3至8个碳原子的烷氧基羰基烷基、1至5个碳原子的氨基烷基、2至9个碳原子的N-烷基氨基烷基、3至10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、2至9个碳原子的N-烷基氨基烷氧基、3至10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巯基和苯甲酰基氨基；或L是5或6元杂芳基环，其中所述杂芳环含有1至3个独立选自N、O和S的杂原子；其中所述杂芳基环任选单-或二-取代，其取代基选自卤素、氧代、硫代、1至6个碳原子的烷基、2至6个碳原子的链烯基、2至6个碳原子的炔基、叠氮基、1至6个碳原子的羟基烷基、卤代甲基、2至7个碳原子的烷氧基甲基、2至7个碳原子的烷酰氧基甲基、1至6个碳原子的烷氧基、1至6个碳原子的烷硫基(C1-C6烷基)S-、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2至7个碳原子的烷氧基羰基、2至7个碳原子的烷基羰基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基(C6H5S-)、苯甲酰基、苄 |
| 摘要 | 本发明提供由以下结构式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐，其中G1、G2、G3、G4、Z、X和n同说明书中定义，该类化合物可以用作抗肿瘤药以及治疗多囊性肾病。 |
| 国际公布 | WO2003/050090 英 2003.6.19 |
