| 公开(公告)号 | CN1729171A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申请(专利)号 | CN200380105213.0 |
| 申请日期 | 2003.10.07 |
| 专利名称 | 通过阻断花生四烯酰乙醇酰胺的水解调节焦虑 |
| 主分类号 | C07C271/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07C271/00(2006.01)I;A61K31/21(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.7 US 60/417,008 |
| 申请(专利权)人 | 加利福尼亚大学董事会;乌尔比诺大学;帕尔马大学 |
| 发明(设计)人 | D·皮诺梅里;A·杜兰蒂;A·通蒂尼;M·莫尔;G·塔泽尔 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-07 PCT/US2003/031844 |
| 进入国家日期 | 2005.06.06 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有如下化学式的化合物：其中，X是O或S；Q是O或S；R选自取代或未取代芳基；取代或未取代联苯基、取代或未取代萘基和取代或未取代苯基；取代或未取代三联苯基；取代或未取代杂芳基以及其中，p是0-3的数字；m是0-4的数字；n是0-5的数字；Z1和Z2相同或不同，独立地选自-O-、-S-、-N(R5)-、-C(R6)＝C(R7)-、C(R6)＝N-和-N＝C(R6)-，其中R5选自H、烷基、杂烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、酰基和芳酰基；R6和R7独立地选自H，或者R6和R7任选地组合形成饱和或不饱和碳环或杂环，任选地为一个或多个Ra和Rb基团取代；Y是键或选自-O-、-S-、-N(R5)-、C1-C4亚烷基、(Z)-或(E)-乙烯和具有3-6个碳原子的环烷基；各Ra和Rb独立地选自H、烷基、杂烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、取代芳基、芳基烷基或芳烷基、取代芳基烷基或芳烷基、酮烷基、羟基烷基、氨基烷基、-CH2-NR3R4、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、卤、卤代烷基、氰基、羟基、硝基、氨基、-NR3R4、-SR5、羧酰氨基、-CONR3R4、-O-羧酰氨基、-O-CO-NR3R4、磺酰氨基和-SO2NR3R4，其中R3和R4独立地选自H、烷基、链烯基、炔基、环烷基、羟基烷基和亚氨基甲氨基，其中R3和R4任选地与它们相连的N原子一起形成5-7元环；和R1和R2独立地选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代环烷基、取代或未取代环杂烷基，R1和R2任选地与N原子一起连接形成取代或未取代环，及其药学上可接受盐。 |
| 摘要 | 提供了化学式(I)所示脂肪酸酰胺水解酶抑制剂，其中，X是NH、CH2、O或S；Q是O或S；Z是O或N；R是芳基部分，选自取代或未取代芳基；取代或未取代联苯基、取代或未取代萘基和取代或未取代苯基；取代或未取代三联苯基；取代或未取代环烷基、杂芳基或烷基；R1和R2独立地选自H、取代或未取代烷基、取代或未取代杂烷基、取代或未取代苯基、取代或未取代联苯基、取代或未取代芳基和取代或未取代杂芳基；条件是若Z是O，则R1和R2之一缺乏；若X为N，则R1和R2任选地与和它们相连的N原子形成取代或未取代N杂环，或取代或未取代杂芳基。还提供了包含化学式(I)所示化合物的药物组合物和用它们抑制FAAH和/或治疗食欲障碍、青光眼、疼痛、失眠，以及神经性和心理疾病，包括焦虑症、癫痫和抑郁的方法。 |
| 国际公布 | 2004-04-22 WO2004/033422 英 |
