| 公开(公告)号 | CN1224609C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN00817017.7 |
| 申请日期 | 2000.12.08 |
| 专利名称 | 制备具有抗肥胖和抗糖尿病性质的芳基乙醇胺衍生物的方法 |
| 主分类号 | C07C237/06 |
| 分类号 | C07C237/06;C07C229/52;C07D213/80;A61K31/44;A61K31/24;A61P3/04;A61P3/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.11 GB 9929297.1 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 龙尼·M·劳伦斯;艾伦·米勒 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-08 PCT/GB2000/004697 |
| 进入国家日期 | 2002.06.11 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 贾静环;宋 莉 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 制备式(IA)化合物或其药用盐的方法，其中R1代表未取代的或者被一、二或三个取代基取代的苯基或苯氧基甲基，所述取代基选自：卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、羟甲基和三氟甲基；R2是氢或C1-6烷基；R3是CO2R7，其中R7是氢或C1-6烷基；R4和R5独立地是氢、C1-6烷基或-CO2C1-6烷基；并且Y是N或CH，该方法包括将式(II)的化合物或其药用盐还原，其中R1代表未取代的或者被一、二或三个取代基取代的苯基或苯氧基甲基，所述取代基选自：卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、羟甲基和三氟甲基；R2是氢或C1-6烷基；R3是CO2R7，其中R7是C1-6烷基；R4和R5独立地是氢、C1-6烷基或-CO2C1-6烷基；并且Y是N或CH。 |
| 摘要 | 制备式(IA)化合物或其药用盐的方法，其中R1是芳基、吡啶基、噻唑基、苯氧甲基或嘧啶基，其任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、羟甲基、三氟甲基、-NR6R6以及-NHSO2R6，其中每个R6独立地为氢或C1-4烷基；R2是氢或C1-6烷基；R3是CO2R7，其中R7是氢或C1-6烷基；R4和R5独立地是氢、C1-6烷基或-CO2C1-6烷基；Y是N或CH，该方法包括制备式(II)的二酰胺或其药用盐的步骤，其中R1是芳基、吡啶基、噻唑基、苯氧甲基或嘧啶基，其任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、羟甲基、三氟甲基、-NR6R6以及-NHSO2R6，其中每个R6独立地为氢或C1-4烷基；R2是氢或C1-6烷基；R3是CO2R7，其中R7是C1-6烷基；R4和R5独立地是氢、C1-6烷基或-CO2C1-6烷基；Y是N或CH。 |
| 国际公布 | 2001-06-14 WO2001/042195 英 |
