| 公开(公告)号 | CN1721401A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申请(专利)号 | CN200510079402.6 |
| 申请日期 | 2000.04.03 |
| 专利名称 | 白细胞功能相关抗原与细胞间粘着分子结合的抑制剂及其用途 |
| 主分类号 | C07C323/31(2006.01)I |
| 分类号 | C07C323/31(2006.01)I;C07C323/32(2006.01)I;C07C323/37(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;C07C323/65(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D207/325(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;C0 |
| 分案原申请号 | 00807734.7 |
| 优先权 | 1999.4.2 US 09/285,325 |
| 申请(专利权)人 | 伊科斯公司 |
| 发明(设计)人 | 克里·福勒;马克·奥姆;唐纳德·E·斯汤顿;珍妮特·阿道夫森 |
| 地址 | 美国华盛顿州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种选自下列化合物组的化合物：3-氯-4-(2-氯苯基硫烷基)-苯胺盐酸盐、3-氯-4-(2-萘基硫烷基)-苯胺盐酸盐、3-氯-4-(2，3-二氯苯基硫烷基)苯胺盐酸盐、3-氯-4-(2，4，5-三氯苯基硫烷基)苯胺盐酸盐、3-氯-4-(2，4-二氯苯基硫烷基)苯胺盐酸盐、3-甲氧基-4-(2，3-二氯苯基硫烷基)-苯胺、5-氨基-2-(2，3-二氯苯基硫烷基)-苯乙酮盐酸盐、4-(2，3-二氯苯基硫烷基)苯胺、3-氯-4-(1-萘基硫烷基)苯胺盐酸盐、3-甲基-4-(2，4-二氯苯基硫烷基)苯胺盐酸盐、1-乙酰胺基-3-氯-4-(2，3-二氯苯基硫烷基)苯、4-甲基氨基-2，2’，4’-三氯二苯基硫醚、3-溴-4-(2，4-二氯苯基硫烷基)苯胺盐酸盐、3-羟基-4-(2，3-二氯苯基硫烷基)苯胺盐酸盐、6-氯-5-(2，4-二氯苯基硫烷基)-1H-苯并咪唑、4-氨基-2-氯苯基-(2’，4’-二甲基苯基)硫醚盐酸盐、2，5-二氯-4-(2，4-二氯苯基硫烷基)苯胺盐酸盐、4-氨基-2-氯苯基-(2’-甲基-4’-氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’，4’-二氟苯基)硫醚盐酸盐、4-氨基-2-氯苯基-(2’，4’，6’-三氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’-氨基-4’-氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’-氯-4’-硝基苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’-硝基-4’-氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(3’，4’-二氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-2-(3-氯-5-三氟甲基吡啶基)硫醚、双-(4，4’-二氨基-2，2’-二氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(4’-乙酰胺基-2’-氯苯基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-6-(5-硝基喹啉基)硫醚、4-氨基-2-氯苯基-(4’-二甲基氨基-2’-氯苯基)硫醚、2-氯-4-氨基-5-甲基氨基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、2-氯-4-氨基-5-吗啉基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-氨基-2-三氟甲基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-氨基甲基-2-氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4，5-二氯-2-(2，4-二氯苯基硫烷基)-苯胺、3，5-二氯-4-(2，4-二氯苯基硫烷基)-苯胺、2，3-二氯-4-(2，4-二氯苯基硫烷基)-苯胺、4-氨基-2-氟苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、5-氨基-3-氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(2’，4’-二甲基苯基)-硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(2’-甲基-4’-氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(2’，4’-二氟苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(2’，4’，6’-三氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(3’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-2-(3-氯-5-三氟甲基吡啶基)硫醚、2-氯-4-硝基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-乙酰胺基-2’-氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-二甲基氨基-2’-氯苯基)硫醚、2-氯-4-硝基-5-甲基氨基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、2-氯-4-硝基-5-吗啉基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-三氟甲基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氟苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、3-氯-5-硝基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(1-萘基)硫醚、4-硝基-2-甲基苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-溴苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2，5-二氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2，6-二氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯-5-氟苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2，3-二氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-氯-2’-氨基苯基)硫醚、4-硝基-5-乙酰胺基-2-氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-甲基氨基-2’-氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-苄基氨基-2’-氯苯基)硫醚、4-硝基-2-氯苯基-(4’-二苄基氨基-2’-氯苯基)硫醚、4-硝基-5-苯基磺基-2-氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚、3-硝基-5-氯苯基-(2’，4’-二氯苯基)硫醚。 |
| 摘要 | 本发明涉及与LFA-1的I域中的新调节位点结合从而抑制LFA-1与能结合LFA-1的ICAMs结合的化合物。因此，本发明还提供调节白细胞与上皮细胞黏合的方法。本发明的化合物可用于治疗下列疾病：与炎症有关的疾病、自免疫疾病、肿瘤转移、同种移植排斥和再灌注损伤。具体地，本发明是涉及通式结构(I)的二芳基硫醚、其药学上可接受的盐或其药物前体，以及二芳基硫醚的用途，特别是式(I)的化合物在抑制LFA-1与能结合LFA-1的ICAM的结合中的用途，在式(I)中，A和B独立地为选自5-员和6-员芳香环的芳基，包括但是不限于苯基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、吡嗪基、吡咯基和哒嗪基。 |
| 国际公布 |
