| 公开(公告)号 | CN1714078A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申请(专利)号 | CN200380103950.7 |
| 申请日期 | 2003.11.03 |
| 专利名称 | 可用于治疗雄激素受体相关疾病的吲哚类化合物 |
| 主分类号 | C07D209/30 |
| 分类号 | C07D209/30;C07D401/06;C07D405/06;C07D413/06;C07D401/12;A61K31/404;C07D417/06;C07D409/12;C07D405/12;C07D403/12;C07D403/06;A61P5/24 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.7 US 60/424,579;2002.11.7 EP 02079648.8 |
| 申请(专利权)人 | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 发明(设计)人 | P·H·H·赫姆肯斯;H·T·斯托克;N·M·蒂尔辉斯;J·P·M·洛默斯;J·范德罗 |
| 地址 | 荷兰阿纳姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-03 PCT/EP2003/050783 |
| 进入国家日期 | 2005.05.23 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 罗菊华 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 下式化合物其中X是S、SO或SO2；R1是5-或6-元单环、杂环或碳环、饱和或不饱和的环结构，可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由卤素、CN、(1C-4C)氟代烷基、硝基、(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基或(1C-4C)氟代烷氧基组成的组；R2是2-硝基苯基、2-氰基苯基、2-羟甲基-苯基、吡啶-2-基、吡啶-2-基-N-氧化物、2-苯甲酰胺、2-苯甲酸甲酯或2-甲氧基苯基；R3是H、卤素或(1C-4C)烷基；R4是H、OH、(1C-4C)烷氧基或卤素；R5是H、OH、(1C-4C)烷氧基、NH2、CN、卤素、(1C-4C)氟代烷基、NO2、羟基(1C-4C)烷基、CO2H、CO2(1C-6C)烷基，或者R5是NHR6，其中R6是可选被一个或多个卤素取代的(1C-6C)酰基、S(O)2(1C-4C)烷基或可选被(1C-4C)烷基或一个或多个卤素取代的S(O)2芳基，或者R5是C(O)N(R8，R9)，其中R8和R9各自独立地是H、(3C-6C)环烷基或CH2R10，其中R10是H、(1C-5C)烷基、(1C-5C)烯基、羟基(1C-3C)烷基、羧基(1C-4C)烷基的(1C-4C)烷基酯、(1C-3C)烷氧基(1C-3C)烷基、(单或二(1C-4C)烷基)氨基甲基、(单或二(1C-4C)烷基)氨基羰基或3-、4-、5-或6-元单环、碳环或杂环、芳族或非芳族的环，或者R8和R9与N一起构成可选被(1C-4C)烷基取代的杂环5-或6-元饱和或不饱和的环；或者其盐或水合物形式。 |
| 摘要 | 本发明提供非甾族化合物，它们具有雄激素受体亲和性，可用于雄激素-受体相关性治疗，具有根据式(1)的结构其中，X是S、SO或SO2；R1是5-或6-元单环、杂环或碳环、饱和或不饱和的环结构，可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由卤素、CN、(1C-4C)氟代烷基、硝基、(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基或(1C-4C)氟代烷氧基组成的组；R2是2-硝基苯基、2-氰基苯基、2-羟甲基-苯基、吡啶-2-基、吡啶-2-基-N-氧化物、2-苯甲酰胺、2-苯甲酸甲酯或2-甲氧基苯基；R3是H、卤素或(1C-4C)烷基；R4是H、OH、(1C-4C)烷氧基或卤素；R5是H、OH、(1C-4C)烷氧基、NH2、CN、卤素、(1C-4C)氟代烷基、NO2、羟基(1C-4C)烷基、CO2H、CO2(1C-6C)烷基，或者R5是NHR6，其中R6是可选被一个或多个卤素取代的(1C-6C)酰基、S(O)2(1C-4C)烷基或可选被(1C-4C)烷基或一个或多个卤素取代的S(O)2芳基，或者R5是C(O)N(R8，R9)，其中R8和R9各自独立地是H、(3C-6C)环烷基或CH2R10，其中R10是H、(1C-5C)烷基、(1C-5C)烯基、羟基(1C-3C)烷基、羧基(1C-4C)烷基的(1C-4C)烷基酯、(1C-3C)烷氧基(1C-3C)烷基、(单或二(1C-4C)烷基)氨基甲基、(单或二(1C-4C)烷基)氨基羰基或3-、4-、5-或6-元单环、碳环或杂环、芳族或非芳族的环，或者R8和R9与N一起构成可选被(1C-4C)烷基取代的杂环5-或6-元饱和或不饱和的环；或者其盐或水合物形式。 |
| 国际公布 | 2004-05-21 WO2004/041782 英 |
