




| 公开(公告)号 | CN1232521C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN01808138.X |
| 申请日期 | 2001.02.21 |
| 专利名称 | 9-取代次黄嘌呤衍生物的新晶形 |
| 主分类号 | C07D473/30 |
| 分类号 | C07D473/30;A61K31/522;A61P25/28 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 新疗法公司 |
| 发明(设计)人 | A·格拉斯基;H·伯林格尔;H·R·米勒 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-02-21 PCT/US2001/005462 |
| 进入国家日期 | 2002.10.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种用于合成N-4-羧苯基-3-(6-氧代氢化嘌呤-9-基)丙酰胺一水合物的一钾盐的一种晶形的方法,该晶形在25℃水中的溶解度为5%(w/v),经傅里叶变换红外光谱测定具有从1674.1cm-1至1675.7cm-1的红外光谱峰,该晶形被命名为I型,所述方法包括下述步骤:(a)使N-4-羧苯基-3-(6-氧代氢化嘌呤-9-基)丙酰胺的游离酸与氢氧化钾在水中反应;和(b)用乙醇沉淀步骤(a)的产物,得到N-4-羧苯基-3-(6-氧代氢化嘌呤-9-基)丙酰胺的一钾盐的I型晶形。 |
| 摘要 | 双官能化合物N-4-羧苯基-3-(6-氧代氢化嘌呤-9-基)丙酰胺一钾盐存在许多稳定性不同的晶形。在这些晶形中,最稳定的被命名为I型,它是一钾盐一水合物,其中水作为结晶水被固定。其它被命名为II型和III型的晶形可转化为I型。公开了用于合成I型的方法以及用于将II型或III型转变成I型的方法。 |
| 国际公布 | 2003-02-13 WO2003/011863 英 |