| 公开(公告)号 | CN1231215C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN98805700.X |
| 申请日期 | 1998.05.25 |
| 专利名称 | (咪唑-5-基)甲基-2-喹啉酮衍生物用作平滑肌细胞增殖抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/4704 |
| 分类号 | A61K31/4704;A61P9/10;A61P9/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.6.2 US 60/047,376 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·W·恩德;M·J·泽勒斯科 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1998-05-25 PCT/EP1998/003182 |
| 进入国家日期 | 1999.12.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;温宏艳 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)化合物、其立体化学异构形式或其可药用的酸或碱加成盐在制备抑制平滑肌细胞增殖的药物中的应用，其中：虚线表示一个键；X是氧；R1是氢、C1-12烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基，R2、R3和R16各自独立为氢、羟基、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基，R4和R5彼此独立为氢、C1-6烷基；R6和R7各自独立为氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基，R8是氢、C1-6烷基、氰基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、卤代C1-6烷基，或者下式基团-O-R10(b-1)-N-R11R12(b-3)其中R10是氢、C1-6烷基；R11是氢、C1-12烷基；R12是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基羰基、羟基、C1-6烷氧基，或者式-Alk2-OR13；其中Alk2是C1-6链烷二基；R13是氢或C1-6烷基；R17是氢；R18是氢或C1-6烷基；R19是氢或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明包括式(I)化合物在制备抑制平滑肌细胞增殖的药物中的应用，其中虚线表示可有可无的键；X是氧或硫；R1是氢、C1-12烷基、Ar1、Ar2C1-6烷基、喹啉基C1-6烷基、吡啶基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷基，或者是式-Alk1-C(＝O)-R9、-Alk1-S(O)-R9或-Alk1-S(O)2-R9基团；R2、R3和R16各自独立为氢、羟基、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、氨基C1-6烷氧基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基、Ar1、Ar2C1-6烷基、Ar2氧基、Ar2C1-6烷氧基、羟基羰基、C1-6烷氧羰基、三卤代甲基、三卤代甲氧基、C2-6链烯基；R4和R5彼此独立为氢、卤素、Ar1、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氨基、羟基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基S(O)C1-6烷基或C1-6烷基S(O)2C1-6烷基；R6和R7各自独立为氢、卤素、氰基、C1-6烷基、4，4-二甲基噁唑基、C1-6烷氧基或者Ar2氧基；R8是氢、C1-6烷基、氰基、羟基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、咪唑基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基，或者式-O-R10、-S-R10、-N-R11R12基团；R17是氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、Ar1；R18是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素；R19是氢或C1-6烷基。∴ |
| 国际公布 | 1998-12-10 WO1998/055124 英 |
