




| 公开(公告)号 | CN1708306A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN200380102626.3 |
| 申请日期 | 2003.11.04 |
| 专利名称 | 作为钙阻滞剂的喹唑啉酮化合物 |
| 主分类号 | A61K31/505 |
| 分类号 | A61K31/505;C07D403/10;C07D239/91 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.4 US 60/423,663 |
| 申请(专利权)人 | NPS制药公司 |
| 发明(设计)人 | 伊琳娜·谢尔巴科娃;曼纽尔·巴朗德林;约翰·福克斯;威廉·希顿;雷别卡·康克林;达蒙·帕帕茨 |
| 地址 | 美国犹他州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-04 PCT/US2003/035162 |
| 进入国家日期 | 2005.04.30 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物或其药用的盐或复合物:其中:R1,R2和R3各自独立地选自下列取代基之一:H,卤素,CN,CF3,OCF3,低级烷基,低级烷氧基,NH-乙酰基,NH-低级烷基,NH-烷基芳基,N(低级烷基)2,C(O)OH,C(O)O-低级烷基,C(O)NH-低级烷基,C(O)N(低级烷基)2,OH,OC(O)-低级烷基,OC(O)-低级烷基氨基,OC(O)-低级烷基-N(低级烷基)2和OP(O)(OH)2;R4是任选的且可选自下列取代基之一:H,卤素,CN,CF3,OCF3,低级烷基,低级烷氧基,NH-乙酰基,NH-低级烷基,NH-烷基芳基,N(低级烷基)2,C(O)OH,C(O)O-低级烷基,C(O)NH-低级烷基,C(O)N(低级烷基)2,OH,OC(O)-低级烷基,OC(O)-低级烷基氨基,OC(O)-低级烷基-N(低级烷基)2和OP(O)(OH)2;X1选自C和N中的一个,R5选自下列取代基之一:H,低级烷基,呋喃基,噻吩基,苯乙烯基,吡啶基和用1到3个选自如下的取代基之一任选取代的苯基:H,卤素,CN,CF3,OCF3,低级烷基,NH-烷基芳基,N(低级烷基)2,低级烷氧基,OH,OC(O)-低级烷基,OC(O)-低级烷基氨基,OC(O)-低级烷基-N(低级烷基)2以及OP(O)(OH)2;R6选自下列取代基之一:H,低级烷基,以及包括-(CH2)n-X2-R7的基团,其中n为0,1,或2,X2为O,C(O),CH(OH),低级烷基或单键,以及R7为用1到3个选自如下的取代基之一任选取代的芳基:H,卤素,CN,CF3,OCF3,低级烷基,低级烷氧基,NH-低级烷基,NH-烷基芳基,N(低级烷基)2,OH,OC(O)-低级烷基,OC(O)-低级烷基氨基,OC(O)-低级烷基-N(低级烷基)2,以及OP(O)(OH)2。 |
| 摘要 | 本发明公开了各种钙阻滞剂(calcilytic)化合物以及含有此化合物的药物组合物。钙阻滞剂化合物为能够抑制钙受体活性的化合物。本发明也公开了可用于获得钙阻滞剂化合物的方法以及钙阻滞剂化合物作为钙受体拮抗剂的应用。 |
| 国际公布 | 2004-05-21 WO2004/041755 英 |