| 公开(公告)号 | CN1229351C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN99807152.8 |
| 申请日期 | 1999.05.21 |
| 专利名称 | 杂环化合物和治疗心力衰竭及其它疾病的方法 |
| 主分类号 | C07D235/06 |
| 分类号 | C07D235/06;C07D401/06;C07D401/14;C07D209/08;C07D403/06;A61K31/445;A61K31/40;A61K31/41 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.5.22 US 60/086,531;1998.8.3 US 09/128,137;1999.3.24 US 09/275,176 |
| 申请(专利权)人 | 西奥斯股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·J·马武凯尔;D·Y·刘;G·F·施赖纳;J·A·莱维克;J·J·佩鲁马坦 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-05-21 PCT/US1999/011222 |
| 进入国家日期 | 2000.12.08 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 分子式为或的化合物和它们药学上可接受的盐，其中每个Z1和Z2独立地是CR4或N；其中R4独立地是H或1-6个碳原子的烷基或芳基，每个所述的烷基或芳基任选地含有一个或多个选自O、S和N的杂原子，并任选地被一个或多个卤素、OR、SR、NR2、RCO、COOR、CONR2、OOCR或NROCR取代，其中R是H或1-6个碳原子的烷基；或由一个或多个CN或＝O取代；或由一个或多个脂肪族或芳香族任选地含有1-2个杂原子的5-或6-元环取代；R1是其中X1是CO；m是0或1；Y是任选取代的烷基、任选取代的芳基、或任选取代的芳烷基，所述取代基选自具有1-6个碳原子的烷基、卤素、RCO、COOR、CONR2、OR、SR、NR2、OOCR、NROCR、NO2、CN和CF3，其中R是H或具有1-6个碳原子的烷基，或两个Y一起形成一个2-3个碳原子的亚烷基桥键；n是0、1、或2；Z3是CH或N：X2是CH、CH2；和Ar由一个或两个直接连于X2的苯基组成，所述的苯基可任选地由卤素、硝基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的链烯基、1-6个碳原子的炔基、CN或CF3取代，或由RCO、COOR、CONR2、NR2、OR、SR、OOCR或NROCR取代，其中R是H或1-6个碳原子的烷基；或由自身可任选地由上述取代基取代的苯基所取代；R2是H或1-6个碳原子的烷基或芳基，每个所述的烷基或芳基任选地含有一个选自O、S或N的杂原子，并任选地由一个或多个卤素、OR、SR、NR2、RCO、COOR、CONR2、OOCR或NROCR取代，其中R是H或1-6个碳原子的烷基；或由一个或多个CN或＝O取代；或由一个或多个任选地含有1-2个杂原子的脂肪族或芳香族5-或6-元环取代；R3是H、卤素、NO2、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的链烯基、1-6个碳原子的炔基、CN、OR、SR、NR2、RCO、COOR、CONR2、OOCR或NROCR，其中R是H或1-6个碳原子的烷基；其中所述化合物不包括1-(5-吲哚羰基)-4-(3，4，5-三甲氧基苄基)哌嗪和4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苄基)-1-(吲哚-5-基羰基)哌啶。 |
| 摘要 | 公开了分子式α或β的化合物，和它们药学上可接受的盐，其中每个Z1和Z2独立地为CR4或N；每个R4独立地为H或1-6个碳原子的烷基或芳基，每个所述的烷基或芳基任选地包括一个或多个选自O、S和N的杂原子，并任选地由一个或多个卤素、OR、SR、NR2、RCO、COOR、CONR2、OOCR或NROCR取代，其中R是H或1-6个碳原子的烷基，或由一个或多个CN或＝O或一个或多个脂肪族或芳香族5-或6-元环，任选含有1-2个杂原子取代；R1是式(I)；其中X1是CO或其电子等排物；m是0或1；Y是任选取代的烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳烷基，或两个Y连接形成2-3个碳原子的亚烷基桥键；n是0或2；Z3是CH或N；X2是CH、CH2或它们的电子等排物；和Ar由一个或两个直接连于X2的苯基组成，并任选地由卤素、硝基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的链烯基、1-6个碳原子的炔基、CN或CF3、或RCO、COOR、CONR2、NR2、OR、SR、OOCR或NROCR取代，其中R是H或1-6个碳原子的烷基，或被苯基取代，该苯基自身也任选地被上述取代基取代；R2是H或1-6个碳原子的烷基、或芳基，每个或所述的烷基或芳基任选地含有一个选自O、S或N的杂原子，并任选地由一个或多个卤素、OR、SR、NR2、RCO、COOR、CONR2、OOCR或NROCR取代，其中R是H或1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的炔基取代，或由一个或多个CN或＝O取代，或由一个或多个任选地含有1-2个杂原子的脂肪族或芳香族5-或6-元环取代；R3是H、卤素、NO2、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的链烯基、1-6个碳原子的炔基、CN、OR、SR、NR2、RCO、COOR、CONR2、OOCR或NROCR取代，其中R是H或1-6个碳原子的烷基。这些化合物是p38α激酶的选择性抑制剂。∴ |
| 国际公布 | 1999-12-02 WO1999/061426 英 |
