| 公开(公告)号 | CN1227253C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申请(专利)号 | CN01820817.7 |
| 申请日期 | 2001.12.05 |
| 专利名称 | 制备氨磺酰取代的咪唑并三嗪酮的方法 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.18 DE 10063108.8 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳医药保健股份公司 |
| 发明(设计)人 | M·诺瓦科夫斯基;R·格林;W·黑尔曼;K·-H·瓦尔 |
| 地址 | 德国莱沃库森51368 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-05 PCT/EP2001/014239 |
| 进入国家日期 | 2003.06.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;马崇德 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 制备式(I)化合物的方法其中R1代表氢或具有最高达4个碳原子的直链或支链烷基，R2代表具有最高达4个碳原子的直链烷基，R3和R4相同或不同，并代表具有最高达5个碳原子的直链或支链烷基，所述烷基任选被羟基或甲氧基以相同或不同的方式取代最高达2次，或者R3和R4与氮原子一起形成哌啶基环、吗啉基环或硫代吗啉基环或下式所示基团其中R7代表氢；甲酰基；分别具有最高达6个碳原子的直链或支链酰基或烷氧基羰基；或代表具有最高达6个碳原子的直链或支链烷基，所述烷基任选被下列基团以相同或不同的方式单取代至二取代：羟基、羧基、分别具有最高达6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧基羰基；或代表C3-8-环烷基，和在R3和R4下提及的、与氮原子一起形成的杂环任选被下列基团以相同或不同的方式、如果适当的话还以偕取代的方式单取代至二取代：羟基、甲酰基、羧基、分别具有最高达6个碳原子的直链或支链酰基或烷氧基羰基，和/或在R3和R4下提及的、与氮原子一起形成的杂环任选被具有最高达6个碳原子的直链或支链烷基取代，所述烷基任选被羟基，羧基以相同或不同的方式单取代至二取代，和/或在R3和R4下提及的、与氮原子一起形成的杂环任选被经由N连接的哌啶基或吡咯烷基取代，R5和R6相同或不同，并代表氢、具有最高达6个碳原子的直链或支链烷基、羟基或代表具有最高达6个碳原子的直链或支链烷氧基，其特征在于，将式(II)化合物其中R1、R2、R5和R6具有如式(I)所述含义，与硫酸反应以生成式(III)化合物，其中R1、R2、R5和R6具有如式(I)所述含义，然后与亚硫酰氯反应，和将由此获得的产物在惰性溶剂中就地与式(IV)胺反应其中R3和R4具有如式(I)所述含义，并且如果适当的话，反应以生成相应的盐、水合物或N-氧化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备通式(I)氨磺酰取代的咪唑并三嗪酮的方法。本发明方法的特征在于，将式(Ⅱ)化合物与硫酸反应，然后将所获得的产物与亚硫酰氯反应，使用胺在惰性溶剂中就地将其转化成本发明化合物，如果适当的话，反应以生成相应的盐、水合物或N-氧化物。 |
| 国际公布 | 2002-06-27 WO2002/050076 德 |
