| 公开(公告)号 | CN1890208A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480036471.2 |
| 申请日期 | 2004.12.06 |
| 专利名称 | 类鸦片受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07C235/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07C235/46(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.12 US 60/529,061 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | D·R·本尼什;M·-J·布兰科-皮拉多 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-06 PCT/US2004/038227 |
| 进入国家日期 | 2006.06.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘元金;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物式中 X1、X2、X3、X4、和X5中每一个都是C、CH、或N；前提是环B有不多于2个氮原子； X是NH或CH2，使得环A为环己基、环己烯基、或哌啶基； E是NH或O； V是0、1、2、或3； q是0或1，前提是当A环为环己基或环己烯基时q是1，且前提是v和q不同时为0； R1和R2独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基、C3-C8环烷基、C1-C10烷芳基、杂环基、C1-C10-烷基杂环、-C1-C8烷基C(O)C1-C8烷基、-(CH2)n(CO)C3-C8环烷基、-C2-C8烷基CH(OH)芳基、-CO(O)C1-C8烷基、-SO2C1-C8烷基、-SO2C1-C10烷芳基、-SO2C1-C8烷基杂环、C1-C8烷基环烷基、-(CH2)nC(O)OR8、-(CH2)nC(O)R8、-(CH2)mC(O)NR8R8、和-(CH2)mNSO2R8；其中烷基、烯基、环烷基、杂环、和芳基基团各自任选地有1～5个独立地选自下列的基团取代：卤素、C1-C8卤烷基、C1-C8硫烷基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、芳基、-C1-C8烷芳基、-C(O)C1-C8烷基、-SO2C1-C8烷基、-SO2C1-C8烷芳基、-C1-C8烷基环烷基；且其中R1和R2可以任选地彼此组合形成一个4员、5员、6员、或7员含氮杂环，该含氮杂环可以进一步有选自下列组成的一组的取代基：氨基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基、C1-C8烷芳基、-C(O)C1-C8烷基、-CO(O)C1-C8烷基、卤素、氧代、C1-C8卤烷基； R3和R3’各自独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基、-C1-C8烷基环烷基、或-C1-C8烷芳基、C1-C8烷基杂环；或R3和R3’组合形成一个C3-C8环烷基、C4-C8环烯基、或C5-C10杂环； R4和R5各自独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-C1-C8烷氧烷基、C1-C8硫烷基、卤素、C1-C8卤烷基、-C1-C8烷氧卤烷基、芳基、-C1-C8烷芳基、-C(O)C1-C8烷基、或-C(O)OC1-C8烷基、-C1-C8烷胺基、-C1-C8烷基环烷基、-(CH2)mC(O)C1-C8烷基、和(CH2)nNR8R8，其中每个R4或R5都只连接到其各自环的碳原子上，且其中y是0、1、2、或3，且其中z是0、1、2、或3； R6和R7各自独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-C(O)C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、-SO2C1-C8烷基、SO2C1-C8烷芳基、-SO2C1-C8烷基杂环、芳基、-C1-C8烷芳基、C3-C7环烷基、-C1-C6烷基环烷基、-(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8、和-(CH2)mNSO2R8；其中烷基、烯基、和芳基中每一个都任选地有1～5个独立地选自C1-C8烷基、C2-C8烯基、芳基、和C1-C8烷芳基的基团取代；且其中R6和R7可以独立地彼此组合形成一个4员、5员、6员、或7员含氮杂环，该含氮杂环可以任选地有选自下列一组的取代基：氧代、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基、C1-C8烷芳基、-C(O)C1-C8烷基、-CO(O)C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、-C1-C8烷胺、氨基、卤素、和卤烷基； R8是氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C1-C8烷芳基、-C(O)C1-C8烷基、或-C(O)OC1-C8烷基；且其中n是0、1、2、3或4，且m是1、2、或3； 或其医药上可接受盐、溶剂合物、对映体、外消旋物、非对映体或非对映体混合物。 |
| 摘要 | 公开了一种可用于肥胖症和相关疾病的治疗、预防或改善的式(I)化合物，其中变量X1～X5、R1～R7包括R3’、E、q、v、y、z、A和B如所描述，或其医药上可接受盐、溶剂合物、对映体、外消旋物、非对映体或混合物。 |
| 国际公布 | 2005-07-07 WO2005/061442 英 |
