| 公开(公告)号 | CN1227248C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申请(专利)号 | CN02806314.7 |
| 申请日期 | 2002.02.23 |
| 专利名称 | 咪唑烷衍生物、它们的制备方法以及它们用于制备抗炎药的用途 |
| 主分类号 | C07D401/12 |
| 分类号 | C07D401/12;C07D233/74;C07D233/76;A61K31/4166;A61K31/4178;A61P29/00;A61P9/00;A61P37/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.10 DE 10111877.5 |
| 申请(专利权)人 | 安万特医药德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·魏纳;H·布卢姆;H·吕滕;H·U·斯蒂尔茨 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-02-23 PCT/EP2002/001917 |
| 进入国家日期 | 2003.09.10 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物或其生理学上可耐受的盐，它们以任何立体异构体形式及其任何比例的混合物形式存在：其中：A为环丙基甲基-或异丁基；E为-CO-R6或-CH2-O-R7；Z为氧或硫；R1为氢或甲基；R2为苯基、吡啶基或(C1-C4)-烷基；R3和R4为甲基或三氟甲基；R5为氢或(C1-C4)-烷基；R6为羟基、(C1-C10)-烷氧基或氨基；R7为氢或(C1-C4)-烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的新的咪唑烷衍生物，∴其中A、E、Z、R1、R2、R3、R4和R5与权利要求中定义相同。式I化合物为有用的药用活性化合物，其适用于，例如，治疗炎性疾病，如风湿性关节炎或过敏性疾病。式I化合物为白细胞粘着和迁移的抑制剂，和/或属于整联蛋白家族的粘着受体VLA-4的拮抗剂。它们通常用于治疗由不需要的白细胞粘着和白细胞迁移的增加或其有关的疾病或与细胞-细胞或细胞-基质相互作用有关的疾病，该作用基于VIA-4受体和它们重要的配基的相互作用。本发明还涉及制备式I化合物的方法、它们的用途和含有式I化合物的药物制剂。 |
| 国际公布 | 2002-09-19 WO2002/072573 英 |
