| 公开(公告)号 | CN1688583A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03823878.0 |
| 申请日期 | 2003.08.06 |
| 专利名称 | 用作治疗醛固酮介导的病症的药物的有机化合物 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5517;A61P5/40;//(C07D487/04,241∶00,235∶00)(C07D487/04,243∶00,235∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.7 US 60/401,693 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | J·麦克肯纳 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-06 PCT/EP2003/008720 |
| 进入国家日期 | 2005.04.06 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物或其可药用的盐；或其非对映异构体；或其非对映异构体的混合物；或其光学异构体；或其光学异构体的混合物，其中X是氧或H2；Y是-CRR’-，其中R和R’独立地是氢、任选地被取代的烷基、芳烷基或杂芳烷基；R1a是氢、任选地被取代的烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、杂环基或杂芳烷基，条件是当R2是甲基，m是0或整数1，n是0，X是H2，并且R1b、R3、R4和R5是氢时，R1a不是9H-咔唑-2-基；R1b是氢、任选地被取代的烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基或杂芳基；R2是R6-(CHR7)p-，其中R6是任选地被取代的烷基、环烷基、芳基或杂环基；R7是氢、任选地被取代的烷基、芳基、杂芳基或芳烷基；p是0或从1至4的整数；R3和R4独立地是氢、卤素、任选地被取代的烷基、芳基或杂芳基；或R4-C可以被氮代替；R5是氢、任选地被取代的烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；m和n独立地是0或整数1，条件是m和n之和不是2。 |
| 摘要 | 式I的化合物提供了是P450酶，醛固酮合酶抑制剂的药理学活性剂，因此，其可用于治疗醛固酮介导的病症。因此，式I的化合物可用于预防或治疗低钾血症、高血压、充血性心力衰竭、肾衰、特别是慢性肾衰、再狭窄、动脉粥样硬化、X综合征、肥胖、肾病、心肌梗塞后、冠心病、胶原形成增加、纤维化、高血压后的重构以及内皮机能障碍或用于延迟这些疾病的进程。优选的是为没有由于细胞色素P450酶的广泛抑制而产生的不希望的副作用的选择性醛固酮合酶抑制剂的式I的化合物。 |
| 国际公布 | 2004-02-19 WO2004/014914 英 |
