| 公开(公告)号 | CN1656107A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03811446.1 |
| 申请日期 | 2003.03.21 |
| 专利名称 | 血浆羧肽酶B抑制剂 |
| 主分类号 | C07F9/30 |
| 分类号 | C07F9/30;C07F9/32 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.21 US 60/367,156 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 布拉德·O.·巴克曼;库马尔·埃玛延;伊玛杜·伊斯兰;卡伦·迈;朱迪·布赖恩特;拉朱·莫汉;克里斯托弗·韦斯特;袁沈东 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/008587 2003.3.21 |
| 进入国家日期 | 2004.11.19 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其药学可接受的盐：其中：R1为氢、烷基、链烯基、芳烷基或芳烯基；R2为-SH、-S-C(O)-R8、-P(O)(OR5)2、-P(O)(OR5)R6、-P(O)(OR5)-R7-N(R6)2、-P(O)(OR5)-R7-C(O)-R8、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)OR8、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8、-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-S(O)2-R9或-P(O)(OR5)-R7-N(R5)-C(S)-N(R6)2；R3为四唑、-C(O)OR6、-C(O)O-R7-OC(O)R5、-S(O)OR5、-S(O)2OR5、-P(O)(OR5)2、-P(O)(OR5)R6或-B(OR5)2；R4为任选被一个或多个选自以下的取代基取代的芳基：烷基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、巯基、烷硫基、苯基、环烷基、硝基、氰基、-OR6、-N(R6)2、-R7-N(R6)2、-N(R6)-C(O)OR8、-R7-N(R6)-C(O)OR8、-N(R6)-C(O)-R6、-R7-N(R6)-C(O)-R6、-C(O)-N(R6)2、-C(O)-R7-N(R6)2、-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2、-N(R5)-C(O)-N(R6)2和-N(R5)-C(O)-R7-N(R62)；或者R4为N-杂环基，其中N-杂环基中的碳原子可以任选被以下基团取代：烷基、卤素、硝基、氰基、-N(R6)2、-R7-N(R6)2、-N(R6)-C(O)OR8、-R7-N(R6)-C(O)OR8、-N(R6)-C(O)-R6、-R7-N(R6)-C(O)-R6、-C(O)-N(R6)2、-C(O)-R7-N(R6)2、-N(R5)-C(NR5)-N(R5)2、-N(R5)-C(O)-N(R6)2或-N(R5)-C(O)-R7-N(R62)，或者其中N-杂环基中的氮原子可以任选被以下基团取代：-C(NR5)-N(R5)2、-C(NR5)-R6、-C(O)-N(R6)2或-C(O)-R7-N(R6)2；各个R5独立地为氢、烷基或芳烷基；各个R6独立地为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基或芳烯基；各个R7独立地为亚环烷基(任选被烷基取代)、直链或支链亚烷基链(任选被羟基、巯基、烷硫基、芳基、环烷基、-N(R6)2、-C(O)OR6或-C(O)N(R6)2取代)或直链或支链亚链烯基链(任选被羟基、巯基、烷硫基、芳基、环烷基、-N(R6)2、-C(O)OR6或-C(O)N(R6)2取代)；各个R8独立地为烷基、链烯基、芳基、芳烷基或芳烯基；且R9为-R7N(R6)C(O)OR8、卤代烷基、烷基(任选被羟基、烷氧基、芳烷氧基、卤代烷氧基、氰基、硝基、-N(R6)2、-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2或-N(R6)C(O)R6取代)、链烯基(任选被羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、硝基、-N(R6)2、-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2或-N(R6)C(O)R6取代)、芳基(任选被烷基、芳基、芳烷基、羟基、烷氧基、氰基、硝基、卤素、卤代烷氧基、-N(R6)2、-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2或-N(R6)C(O)R6取代)、芳烷基(其中芳基任选被烷基、芳基、芳烷基、羟基、烷氧基、氰基、硝基、卤素、卤代烷氧基、-N(R6)2、-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2或-N(R6)C(O)R6取代)、芳烯基(其中芳基任选被烷基、芳基、芳烷基、羟基、烷氧基、氰基、硝基、卤素、卤代烷氧基、-N(R6)2、-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2或-N(R6)C(O)R6取代)或N-杂环基(任选被烷基、芳基、芳烷基、羟基、烷氧基、氰基、硝基、卤素、卤代烷氧基、-N(R6)2、-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2或-N(R6)C(O)R6取代)；条件是当R3为-C(O)OH或当R4为取代的芳基或取代的N-杂环基时，R2不能为-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)OR8或-P(O)(OR5)-R7-N(H)-C(O)-R7-N(R5)-C(O)OR8；所述化合物为单一立体异构体、立体异构体的混合物，或者为立体异构体的外消旋混合物。 |
| 摘要 | 下式(I)的化合物，例如：其中R1、R2、R3和R4如本文所述，它们用作血浆羧肽酶B抑制剂。本文还公开了含有这些化合物的药物组合物、将这些化合物用作抗血栓药的方法和这些化合物的合成方法。 |
| 国际公布 | WO2003/080631 英 2003.10.2 |
