| 公开(公告)号 | CN101087761A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044207.8 |
| 申请日期 | 2005.10.25 |
| 专利名称 | 用作抗病毒剂的四环吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D223/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D223/18(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.26 GB 0423767.3;2005.6.21 GB 0512519.0 |
| 申请(专利权)人 | P.安杰莱蒂分子生物学研究所 |
| 发明(设计)人 | C·埃尔科拉尼;J·哈伯曼;F·纳耶斯;S·蓬齐;M·劳利;I·斯坦斯费尔德 |
| 地址 | 意大利波梅齐亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-25 PCT/GB2005/004144 |
| 进入国家日期 | 2007.06.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李炳爱 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物及其药物可接受的盐： 其中 A为C3-8环烷基，任选由卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； Ar为包含至少一个芳环的部分，具有5、6、9或10个环原子，任选包含1、2或3个独立选自N、O和S的杂原子，例如苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基，所述环任选由基团Q1和Q2取代； Q1为卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、(CH2)0-3芳基、杂芳基、CONRcRd、(CH2)0-3NRcRd、O(CH2)0-3C3-8环烷基、O(CH2)1-3NRcRd、O(CH2)0-3CONRcRd、O(CH2)0-3CO2H、O(CH2)0-3芳基、O(CH2)0-3杂芳基、OCHReRf或O(CH2)0-3S(O)2(CH2)0-3NRcRd； Rc和Rd独立选自氢、C1-6烷基和C(O)C1-6烷基； 或者Rc和Rd与其连接的氮原子一起形成4-7个环原子的杂脂环，任选包含1或2个独立选自O和S的其它杂原子和/或1或2个独立选自NH和NC1-4烷基的基团，其中所述环任选由卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； Re和Rf独立选自氢、C1-4烷基和C1-4烷氧基； 或者Re和Rf通过选自N、O和S的杂原子连接形成4-7个环原子的杂脂环，其中所述环任选由卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； 其中所述C1-4烷基、C1-4烷氧基和芳基任选由卤素或羟基取代； Q2为卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基，其中所述C1-4烷基和C1-4烷氧基任选由卤素或羟基取代； 或者Q1和Q2可连接形成4-7个原子的环，其中所述环任选包含1或2个独立选自N、O和S的杂原子，并任选由卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； R1和R2中的一个为CO2H、C(O)NHS(O)2NRaRb、C(O)NHS(O)2C1-6烷基、C(O)NHS(O)2(CH2)0-3CO2Rc或C(O)NHS(O)2(CH2)0-3芳基， R1和R2中的另一个为氢； Ra和Rb独立选自氢和C1-6烷基， 或者Ra和Rb与其连接的氮原子一起形成4-7个环原子的杂脂环，所述环可任选包含1或2个独立选自O和S的其它杂原子和/或1或2个独立选自S(O)、S(O)2、NH和NC1-4烷基的基团； Y为C＝O或-CR14aR15a-； Z为化学键或NR10； R10为氢、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C(O)C1-6烷基、Het、(CH2)0-3NR16R17、C(O)(CH2)0-3NR16R17和NHC(O)(CH2)0-3NR16R17； R14、R14a、R15和R15a各自独立选自氢、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、(CH2)0-3C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C(O)C1-6烷基、(CH2)0-3芳基、(CH2)0-3Het、C(O)(CH2)0-3Het、(CH2)0-3NR16R17、(CH2)0-3OR16、(CH2)0-3C(O)(CH2)0-3NR16R17、NR18C(O)(CH2)0-3NR16R17、S(O)0-2(CH2)0-3NR16R17、(CH2)0-3杂芳基或C(O)(CH2)0-3杂芳基，任选由一个或两个独立选自C1-6烷基、羟基、卤素、C1-6烷氧基、SH和S(C1-6烷基)的基团取代； R16和R17独立选自氢、C1-6烷基、(CH2)0-4NR18R19、(CH2)0-3Het、(CH2)0-3杂芳基、(CH2)0-3C(O)(CH2)0-3NR18R19或(CH2)0-3C3-8环烷基，任选由C1-6烷基、(CH2)0-3OH或(CH2)0-3C1-6烷氧基取代； 或者R16和R17与其连接的氮原子一起形成4-7个环原子的杂脂环，所述环可任选包含1或2个选自O和S的其它杂原子和/或1或2个独立选自S(O)、S(O)2、NH、NC1-4烷基和N(CH2)0-3C1-4烷氧基的基团，所述环任选由卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； R18和R19独立选自氢、C1-6烷基和杂芳基； 或者R18和R19与其连接的氮原子一起形成4-7个环原子的杂脂环，所述环可任选包含1或2个选自O和S的其它杂原子和/或1或2个选自S(O)、S(O)2、NH和NC1-4烷基的基团，所述环任选由卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； 条件是式(I)的化合物不是13-环己基-6，7-二氢-5H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮杂环庚烯-10-甲酸甲酯或13-环己基-6，7-二氢-5H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮杂环庚烯-10-甲酸。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的四环吲哚化合物及其药物可接受的盐、包含它们的药物组合物及其在治疗或预防丙型肝炎病毒感染中的用途，其中R1、R2、R14、R15、A、Ar、Y和Z如本文所定义。 |
| 国际公布 | 2006-05-04 WO2006/046039 英 |
