| 公开(公告)号 | CN1684959A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申请(专利)号 | CN03823145.X |
| 申请日期 | 2003.07.31 |
| 专利名称 | 2-(3-氨基芳基)氨基-4-芳基-噻唑及其作为C-KIT抑制剂的应用 |
| 主分类号 | C07D417/04 |
| 分类号 | C07D417/04;C07D417/14;C07D277/42;C07D277/56;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/497;A61P35/00;A61P37/00;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.2 US 60/400,064 |
| 申请(专利权)人 | AB科学公司 |
| 发明(设计)人 | M·丘福利尼;C·沃米特;B·吉斯伦;A·穆西 |
| 地址 | 法国巴黎市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2003/003685 2003.7.31 |
| 进入国家日期 | 2005.03.28 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程伟 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式I的化合物：式I其中R1是：a)含有1至10个碳原子的直链或支链烷基，由至少一个杂原子特别是选自I、Cl、Br或F的卤素任意取代，和/或带有侧链碱性氮功能团；b)由杂原子特别是选自I、Cl、Br或F的卤素任意取代的和/或带有侧链碱性氮功能团的烷基或芳基任意取代的芳基或杂芳基；c)-CO-NH-R，-CO-R，-CO-OR或-CO-NRR’基团，其中R和R’是独立地选自H或由至少一个杂原子特别是选自I、Cl、Br或F的卤素任意取代的或带有侧链碱性氮功能团的芳基、杂芳基、烷基或环烷基；R2是氢、卤素或含有1至10个碳原子的直链或支链烷基、三氟甲基或烷氧基；R3是氢、卤素或含有1至10个碳原子的直链或支链烷基、三氟甲基或烷氧基；R4是氢、卤素或含有1至10个碳原子的直链或支链烷基、三氟甲基或烷氧基；R5是氢、卤素或含有1至10个碳原子的直链或支链烷基、三氟甲基或烷氧基；R6是以下中的一个：(i)芳基如苯基或其在任一环位置带有一个或多个取代基如卤素、含有1至10个碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一组合的取代的变体；(ii)杂芳基如2，3，或4-吡啶基，其可以另外带有一个或多个取代基如卤素、含有1至10个碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一组合；(iii)五元环芳香族杂环基团如2-噻吩基、3-噻吩基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基，其可以另外带有一个或多个取代基如卤素、含有1至10个碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一组合；(iv)H、选自I、F、Cl或Br的卤素；NH2、NO2或SO2-R，其中R是含有一个或多个基团如1至10个碳原子的直链或支链烷基，以及由至少一个杂原子特别是选自I、Cl、Br或F的卤素任意取代，和/或带有侧链碱性氮功能团；以及R7是以下中的一个：(i)芳基如苯基或其在任一环位置带有一个或多个取代基如卤素、含有1至10个碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一组合的取代的变体；(ii)杂芳基如2，3，或4-吡啶基，其可以另外带有一个或多个取代基如卤素、含有1至10个碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一组合；(iii)五元环芳香族杂环基团如2-噻吩基、3-噻吩基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基，其可以另外带有一个或多个取代基如卤素、含有1至10个碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一组合；(iv)H、选自I、F、Cl或Br的卤素；NH2、NO2或SO2-R，其中R是含有一个或多个基团如1至10个碳原子的直链或支链烷基，以及由至少一个杂原子特别是选自I、Cl、Br或F的卤素任意取代，和/或带有侧链碱性氮功能团。 |
| 摘要 | 本发明涉及选自式(I)的2-(3-氨基芳基)氨基-4-芳基-噻唑的新化合物，其选择性调节、调理、和/或抑制涉及到各种人类和动物疾病如细胞增殖、代谢、过敏、和衰退失调的、以特定天然和/或突变酪氨酸激酶为介的信号转导。更特别的是，这些化合物是有效的和选择性的c-kit抑制剂。 |
| 国际公布 | WO2004/014903 英 2004.2.19 |
