| 公开(公告)号 | CN1205213C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN01813987.6 |
| 申请日期 | 2001.07.26 |
| 专利名称 | 制备咪唑并[1,2-c][2,3]苯并二氮杂的方法以及该方法中的新中间产物 |
| 主分类号 | C07D491/14 |
| 分类号 | C07D491/14;C07D487/04;C07D263/30;C07D317/48;C07D413/10;C07C69/614;//(C07D491/14,317:00,243:00,235:00)(C07D487/04,243:00,235:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.10 DE 10041671.3 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 埃里克·温特;马蒂亚斯·施奈德;;乌尔夫·蒂尔斯塔姆 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/008661 2001.7.26 |
| 进入国家日期 | 2003.02.10 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 制备通式1之咪唑并[1，2-c][2，3]苯并二氮杂的方法，其中：R1＝氢、C1-C6烷基、硝基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、-CF3、羟基或C1-C6烷酰基氧基，R2和R3可相同或不同并代表氢、卤素、C1-C6烷氧基、羟基、氰基、C1-C6烷酰基、C2-C6炔基、C2-C6烯基，任选被卤素、羟基或C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基，C3-C7环烷基，或者任选被卤素、C1-C4烷氧基或C1-C4烷基取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基为包含5-12个环原子的单环或二环基团，而且所述杂芳基中的环原子有1-3个是选自于硫、氧和氮的杂原子；X＝氢或卤素，Y＝C1-C6烷氧基，或者X和Y一起代表-O-(CH2)n-O-，其中n＝1、2或3；该方法是由通式4的苯基乙酸起始，其中X、Y和R1的定义如上所述，a)用式5a的醇进行酯化，形成通式5的苯基乙基乙酸酯，其中：X、Y、R1、R2和R3的定义如上所述，b)与氨或氨供体进行缩合，形成通式6的噁唑，其中：X、Y、R1、R2和R3的定义如上所述，随后进行肼解形成通式1的化合物：其中：X、Y、R1、R2和R3的定义如上所述。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(1)化合物的制备方法。本发明还涉及通式(5)和(6)的新化合物，它们可作为制备式(1)苯并二氮杂卓的中间体。 |
| 国际公布 | WO2002/012247 德 2002.2.14 |
