| 公开(公告)号 | CN1681832A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821293.5 |
| 申请日期 | 2003.08.15 |
| 专利名称 | 具有抗菌活性的林可霉素衍生物 |
| 主分类号 | C07H15/16 |
| 分类号 | C07H15/16;A61K31/7052;A61P31/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.15 US 60/403,770 |
| 申请(专利权)人 | 维库罗恩医药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·刘易斯;D·V·帕特尔;S·K·阿纳丹;M·F·戈尔蒂夫 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/025820 2003.8.15 |
| 进入国家日期 | 2005.03.08 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物及其前药、互变异构体或药学上可接受的盐：其中：R1为烷基，R2和R3独立地为H、烷基、羟基、氟或氰基烷基，或者R2和R3之一为＝NOR7而另一个不存在，或者R2和R3之一为＝CH2而另一个不存在，条件是R2和R3不都为H；当R2和R3之一为氟时，另一个不为氢或羟基；当R2和R3之一为羟基时，另一个不为氟、氢或羟基；R6选自H、烷基、羟基烷基、-C(O)O-亚烷基-环烷基、-C(O)O-亚烷基-取代的环烷基、-C(O)O-烷基、-C(O)O-取代的烷基、-C(O)O-芳基、-C(O)O-取代的芳基、-C(O)O-杂芳基、-C(O)O-取代的杂芳基、-[C(O)O]p-亚烷基-杂环、-[C(O)O]p-亚烷基-取代的杂环，其中p为0或1，条件是-C(O)O-取代的烷基不包括以下：R7为H或烷基；R9可以在环内在相同或不同的碳上被单或多取代，独立地选自氢、烷基、取代的烷基、烷氧基烷氧基、环烷基、取代的环烷基、烷氧基烷氧基、取代的氧、取代的氮、卤素、苯基、取代的苯基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-NR4R5、-亚烷基-Ra，其中Ra选自一氟苯基和一氯苯基，及其支链异构体，其中n为包括端值的1-8的整数，而R4和R5为H或烷基；和m为1或2；条件是式I的化合物具有32μg/ml或更小的抗至少一种选自以下的生物的最小抑制浓度：肺炎链球菌(Streptococcuspneumoniae)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、表皮葡萄球菌(Staphylococcusepidermidis)、粪肠球菌(Enterococcusfaecalis)、屎肠球菌(Enterococcusfaecium)、流感嗜血菌(Haemophilusinfluenzae)、粘膜炎莫拉氏菌(Moraxellacatarrhalis)、大肠杆菌(Escherichiacoli)、脆弱拟杆菌(Bacteroidesfragilis)、多形拟杆菌(Bacteroidesthetaiotaomicron)和艰难梭菌(Clostridiumdifficile)。 |
| 摘要 | 公开新的林可霉素衍生物。这些林可霉素衍生物表现出抗菌活性。由于本发明的化合物表现出有效的抗细菌包括革兰氏阳性生物的活性，因此它们是有用的抗微生物剂。还公开了所述化合物的合成和应用方法。 |
| 国际公布 | WO2004/016632 英 2004.2.26 |
