| 公开(公告)号 | CN1681774A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03819276.4 |
| 申请日期 | 2003.08.07 |
| 专利名称 | 制备4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈的方法 |
| 主分类号 | C07C255/42 |
| 分类号 | C07C255/42;C07D239/48;C07C253/30;C07C253/20;A61K31/505 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.9 EP 02078306.4 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·E·G·吉耶蒙特;D·P·R·施尔斯;J·J·M·威廉斯;B·P·A·M·J·梅代尔;E·T·J·帕基耶;P·A·J·杨森;J·赫雷斯;R·G·G·伦德斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/050366 2003.8.7 |
| 进入国家日期 | 2005.02.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 制备式(I)所示4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈、其N-氧化物、可药用酸加成盐、季铵或立体化学异构形式的方法，所述方法包括将式(II)中间体、其合适的酸加成盐或立体化学异构形式与式(III)中间体、其合适的酸加成盐或N-氧化物在合适的溶剂存在下反应其中W1代表合适的离去基团，然后任选地，如果需要的话，通过用酸处理来将游离碱转化成酸加成盐，或反之，通过用碱处理将酸加成盐转化成游离碱；以及然后任选地，如果需要的话，制备其立体化学异构形式、N-氧化物形式或季铵。 |
| 摘要 | 本发明提供了制备式(I)所示4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈、其N-氧化物、可药用酸加成盐、季铵或立体化学异构形式的方法，所述方法包括a)将4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯胺与式(III)中间体在合适的溶剂存在下反应；b)将式(IV)中间体与丙烯腈在合适的钯催化剂、合适的碱以及合适的溶剂存在下反应；c)将式(I)化合物的相应的酰胺脱水。 |
| 国际公布 | WO2004/016581 英 2004.2.26 |
