| 公开(公告)号 | CN1220682C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN97199426.9 |
| 申请日期 | 1997.11.04 |
| 专利名称 | 抑制因子Xa的杂环衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/26 |
| 分类号 | C07D239/26;A61K31/505;C07D213/56;A61K31/44;C07D213/61;C07D213/84;C07D213/89;C07D213/73;C07D403/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.11.8 GB 9623283.0;1997.7.29 GB 9715893.5 |
| 申请(专利权)人 | 曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·普雷斯顿;A·斯托克;P·图尔纳;;M·J·斯米特尔斯;J·W·赖纳 |
| 地址 | 英国英格兰伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB1997/003033 1997.11.4 |
| 进入国家日期 | 1999.05.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式(I)化合物及其药学上可接受的盐其中：A为含有1、2或3个环氮原子的5或6元单环芳环，任选被一个、两个或三个选自下列的原子或基团取代：卤素、氧代、羧基、三氟甲基、氰基、氨基、羟基、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基氨基或二-C1-4烷基氨基；B为任选被一个或两个选自下列的取代基取代的亚苯基环：硝基、C1-4烷基；取代基-(CH2)nY1，其中n为0-4，且Y1选自羟基或C1-4烷氧基；取代基-(CH2)nY2，其中n为0-4，Y2选自羧基、C1-4烷氧基羰基；以及式-X3-L3-Y1的取代基，其中X3为式CON(L3-Y1)，L3为C2-4亚烷基，Y1具有上述定义的任何意义；其中Ra和Rb独立选自：氢、羟基、氧代、羧基和C1-4烷氧基羰基；或者以下基团之一：-(CH2)n-R、-(CH2)n-NRR1、-CO-R、-CO-NRR1、-(CH2)n-CO-R和-(CH2)n-CO-NRR1；其中n为0、1或2；R和R1独立选自氢、C1-4烷基、羟基C1-4烷基、羧基C1-4烷基和C1-4烷氧基羰基C1-4烷基，或者可能时R和R1可以一起形成饱和5或6元杂环，除R和R1连接的氮之外，该杂环还可以包含1个或2个选自氮、氧和硫的杂原子；X1为SO2、CH2或CO；X2为SO2、CH2或CO；Q为苯基、萘基、苯基C1-4烷基、苯基C2-4链烯基、苯基C2-4炔基或5或6元杂环部分，该杂环部分是单环或与1或2个苯环稠合，该杂环含有最多可达4个选自氮、氧和硫的杂原子，且Q可以被一个、两个或三个选自下列的取代基任选取代：卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基氨基、二-C1-4烷基氨基或苯基，其中所述苯基取代基任选带有1个、2个或3个选自下列的取代基：卤素、氰基、硝基、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)：A-B-X1-T1(R2)-L1-T2(R3)-X2-Q的杂环衍生物或其药学上可接受的盐，由于它们可以抑制Xa因子，所以它们具有抗血栓和抗凝性质，并因此可以用于治疗人或动物。本发明也涉及制备杂环衍生物的方法、含有它们的药用组合物以及它们在生产用于产生抗血栓或抗凝作用的药物中的用途。 |
| 国际公布 | WO1998/021188 英 1998.5.22 |
