| 公开(公告)号 | CN1708497A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN200380102585.8 |
| 申请日期 | 2003.11.15 |
| 专利名称 | 8-取代的咪唑并吡啶类化合物 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;A61P1/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.19 EP 02025866.1 |
| 申请(专利权)人 | 奥坦纳医药公司 |
| 发明(设计)人 | W·-A·西蒙;S·波斯蒂乌斯;W·克罗默;W·布尔;J·森-比尔芬格;P·J·齐默曼 |
| 地址 | 德国康斯坦茨 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-15 PCT/EP2003/012787 |
| 进入国家日期 | 2005.04.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;谭明胜 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式1的化合物，及其盐：其中R1是氢，1-4C-烷基，3-7C-环烷基，3-7C-环烷基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基羰基，2-4C-链烯基，2-4C-炔基，氟-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，R2是氢，1-4C-烷基，芳基，3-7C-环烷基，3-7C-环烷基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基羰基，羟基-1-4C-烷基，卤原子，2-4C-链烯基，2-4C-炔基，氟-1-4C-烷基，1-4C-烷基-氨基甲基或氰基甲基，R3a是氢，卤素，氟-1-4C-烷基，1-4C-烷基，2-4C-链烯基，2-4C-炔基，羧基，-CO-1-4C-烷氧基，羟基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷或基团-CO-NR31R32，R3b是氢，卤素，氟-1-4C-烷基，1-4C-烷基，2-4C-链烯基，2-4C-炔基，羧基，-CO-1-4C-烷氧基，羟基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，其中，R31是氢，羟基，1-7C-烷基，羟基-1-4C烷基或1-4C-烷氧基-1-4C烷基和，R32是氢，1-7C-烷基，羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，或其中R31和R32一起，包括将两者与之键合的氮原子，为吡咯烷子基，哌啶子基，哌嗪子基，N-1-4C-烷基哌嗪子基或吗啉代基团，Z为-CHR4-或-CHR4-CHR5-，此处R4是氢，1-7C-烷基，2-7C-链烯基，羟基，1-4C-烷氧基，氧代取代的1-4C-烷氧基，3-7C-环烷氧基，3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基，羟基-1-4C-烷氧基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基，3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，1-4C-烷基羰氧基，卤代-1-4C-烷氧基，氨基，单-或二-1-4C-烷基氨基，1-4C-烷基羰基氨基，1-4C-烷氧基羰基氨基，单-或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基羰基氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，R5是氢，1-7C-烷基，2-7C-链烯基，羟基，1-4C-烷氧基，氧代取代的1-4C-烷氧基，3-7C-环烷氧基，3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基，羟基-1-4C-烷氧基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基，3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，1-4C-烷基羰氧基，卤代-1-4C-烷氧基，氨基，单-或二-1-4C-烷基氨基，1-4C-烷基羰基氨基，1-4C-烷氧基羰基氨基，单-或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基羰基氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基，R6是氢，1-4C-烷基，羟基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，2-4C-链烯氧基，1-4C-烷基羰基，羧基，1-4C-烷氧基羰基，羧基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基，卤素，羟基，三氟甲基，硝基，氨基，单-或二-1-4C-烷基氨基，1-4C-烷基羰基氨基，1-4C-烷氧基羰基氨基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基，R7是氢，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，1-4C-烷氧基羰基，卤素，三氟甲基或羟基，X是O(氧)或NH，和芳基是苯基或取代的苯基，具有一个、两个或三个相同或不同的取代基，所述取代基选自1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，羧基，1-4C-烷氧基羰基，卤素，三氟甲基，硝基，三氟甲氧基，羟基和氰基，条件是：(1)当R3b是氢，Z为-CHR4-和R4是氢或1-7C-烷基时，R3a不是氢、卤素、1-4C-烷氧基或-CO-1-4C-烷氧基，(2)当R3b是氢，Z为-CHR4-CHR5-，R4是氢或1-7C-烷基和R5是氢或1-7C-烷基时，R3a不是氢，卤素，1-4C-烷氧基或-CO-1-4C-烷氧基，(3)当R3b是氢，Z为-CHR4-和R4是羟基时，R3a不是氢或卤素，(4)当R3b是氢，Z为-CHR4-CHR5-，R4和R5中有一个是羟基，另一个是氢或1-7C-烷基时，R3a不是氢或卤素，(5)当R3b为氢，X是O(氧)，Z为-CHR4-，R4为1-4C-烷氧基，3-7-C-环烷氧基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基时，R3a不是氢，和(6)当R3b为氢，X是O(氧)，Z为-CHR4-CHR5-，R4和R5其中一个为1-4C-烷氧基，3-7-C-环烷氧基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基，另一个为氢时，R3a不是氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种具有特定式(1)的8-取代的咪唑并吡啶类化合物，其中取代基和符号具有的意义如说明书所述。化合物具有胃分泌物抑制和优异的胃和肠内的保护作用性能。 |
| 国际公布 | 2004-06-03 WO2004/046144 英 |
