| 公开(公告)号 | CN1218943C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN00816795.8 |
| 申请日期 | 2000.11.28 |
| 专利名称 | 4-嘧啶基-N-酰基-L-苯基丙氨酸类化合物 |
| 主分类号 | C07D239/06 |
| 分类号 | C07D239/06;C07D239/46;A61K31/505;A61P1/04;A61P19/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.6 US 60/169,089 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 阿奇尤特哈拉·西杜瑞;;杰斐逊·赖特·蒂利 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/011884 2000.11.28 |
| 进入国家日期 | 2002.06.06 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 李悦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1是定义如下的基团Y-1或Y-3：R1是具有如下通式的基团Y-1：其中：R22和R23独立地为氢、C1-6烷基、卤素或三氟甲基，以及R22和R23中的至少一个不是氢，和R24是氢或C1-6烷氧基；R1是具有如下通式的3-7元环Y-3：其中：R25是具有通式R26-(CH2)e-的基团，R26是C1-6烷氧基，其中Q是-(CH2)fN(R27)-或-(CH2)f-，R27是H或C1-6烷氧基羰基，e是0到4的整数，和f是0到3的整数；R2是氢或C1-6烷基；R3是氢或C1-6烷基；R4是氢、C1-6烷基或三氟甲基；R5是氢或C1-6烷基；R6是氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基氧基C1-6烷基，或R6是具有通式P-3的基团：其中：R32是氢或C1-6烷基，R33是氢或C1-6烷基，R34是氢或C1-6烷基，h是0-2的整数，g是0-2的整数，h和g之和是1到3；或R6是具有通式P-4的基团：其中：R32，g，和h如上所定义，Q’是O。 |
| 摘要 | 公开了一种式(I)化合物，∴其中R1-R6如说明书所定义。所述化合物是VCAM-1和细胞表达VLA-4之间的结合的抑制剂，因此可用于治疗其症状和或损害与VCAM-1到细胞表达VLA-4的结合的疾病。 |
| 国际公布 | WO2001/042225 英 2001.6.14 |
