| 公开(公告)号 | CN1668287A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN02820470.0 |
| 申请日期 | 2002.09.06 |
| 专利名称 | 通过3-脱氧类黄酮来抑制T淋巴细胞活性及其相关疗法 |
| 主分类号 | A61K31/03 |
| 分类号 | A61K31/03;A61K31/36;A61K31/40;A61K31/70;A61K31/415;C07D335/06;C07D311/74;C07D311/76;C07C57/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.9.6 US 60/317,666;2002.8.30 US 60/407,125 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺克思公司 |
| 发明(设计)人 | 托马斯·P·莱希;V·J·拉贾迪雅克沙 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/028348 2002.9.6 |
| 进入国家日期 | 2004.04.15 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 丁业平;王维玉 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式的化合物：其中，X选自O和S；和i)当X为O时，R1、R4、R5和R8为H或F；R6和R7组合形成双键；R2和R3选自H、OH、SH、卤素、烷基、氨基、NHMe、氰基、羧基、羧基烷基、甲酰胺、烷氧羰基、O-羟烷基、CF3、O-烷基、O-SO3H、O-SO2H、O-PO3H、O-糖苷、O-葡糖苷酸和O-氨基酸、包括O-CO-A-(CH2)n-NR′R″，其中A为苯基、取代的苯基或空缺；n为0至5；R′和R″选自H、低级烷基、羟烷基、氨基烷基、一和二烷基氨基烷基、羧基烷基，或者，R′和R″可组合形成环，任选地被O、S、NH或N-烷基取代，以及与氮原子相邻的亚甲基可以任选地被氨基烷基、羧基或羧基烷基和O-CO-NH-(CH2)m-CH-(NH2)COOH取代，其中m为1至4；且当R2和R3为OH、SH或氨基时，它们可任选地通过亚甲基或羰基组合：R9选自OH、氨基、NHMe、SH或SMe；和R10和R11或R11和R12为亚甲二氧基(O-CH2-O)、或环状碳酸酯(O-CO-O)，或R12为H，以及R10、R11选自H、OH、卤素如F或Cl、烷基、氨基、氰基、羧基、羧基烷基、甲酰胺、烷氧羰基、O-羟烷基、CF3、O-烷基、O-SO3H、O-SO2H、O-PO3H、O-糖苷、O-葡糖苷酸和O-氨基酸，包括O-CO-A-(CH2)n-NR′R″，其中A为苯基、取代的苯基或空缺；n为0至5；R′和R″选自H、低级烷基、羟烷基、氨基烷基、一和二烷基氨基烷基、羧基烷基，或者，R′和R″可组合形成环，任选地被O、S、NH或N-烷基取代，以及靠近氮原子的亚甲基可任选地被氨基烷基、羧基或羧基烷基和O-CO-NH-(CH2)m-CH-(NH2)COOH取代，其中m为1至4；前提条件是，当R2和/或R3为H、OH、OMe、Cl、或氨基时，那么R9、R10和R11不相同，ii)当X为S时，R1至R5和R9至R12选自H、OH、卤素如F或Cl、SH、SMe、烷基、氨基、NHMe、氰基、羧基、羧基烷基、甲酰胺、烷氧羰基、O-羟烷基、CF3、O-烷基、O-SO3H、O-SO2H、O-PO3H、O-糖苷、O-葡糖苷酸和O-氨基酸，包括O-CO-A-(CH2)n-NR′R″，其中A为苯基、取代的苯基或空缺；其中n为0至5，其中R′和R”选自H、低级烷基、羟烷基、氨基烷基、一和二烷基氨基烷基、羧基烷基，或其中R′和R”组合形成环，所述环任选地被O、S、NH或N-烷基取代，且其中与氮原子相邻的亚甲基可任选地被氨基烷基、羧基或羧基烷基和O-CO-NH-(CH2)m-CH-(NH2)COOH取代，其中m为1至4；R6和R7组合形成双键；R8选自H或F；和当R1至R5和R9至R12为OH和/或氨基，并存在于环的相邻碳原子上时，那么它们可通过亚甲基(-O-CH2-O-)或羰基(-O-CO-O-、O-CO-NH-或-S-CO-NH-)组合形成环。 |
| 摘要 | 本发明公开了用于抑制T细胞活性和治疗疾病与病症(例如，自身免疫病、炎性疾病、糖尿病、ALS、MS、类风湿性关节炎等)的3-脱氧类黄酮化合物和方法。在一些情况下，木樨草素和/或其它3-脱氧类黄酮化合物作用的效力和/或时间可通过将这些化合物与芸香苷、芸香苷同类物和/或芸香苷衍生物一起施用而增加。而且，在一些情况下，木樨草素或其它3-脱氧类黄酮化合物的首过代谢可通过肠道外途径(例如，舌下、口腔、鼻内、注射等)施用这些化合物而避免。 |
| 国际公布 | WO2003/022994 英 2003.3.20 |
