| 公开(公告)号 | CN1668622A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN03816707.7 |
| 申请日期 | 2003.05.20 |
| 专利名称 | 作为肿瘤坏死因子产生的抑制剂的1-氮杂-二苯并薁类和制备该类化合物的中间体 |
| 主分类号 | C07D491/04 |
| 分类号 | C07D491/04;C07D495/04;A61K31/55;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.21 HR P20020440A |
| 申请(专利权)人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·梅尔切普;M·梅西奇;D·佩希奇 |
| 地址 | 克罗地亚萨格勒布 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/HR2003/000026 2003.5.20 |
| 进入国家日期 | 2005.01.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 克罗地亚;HR |
| 主权项 | 通式I的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物：其中：X可以为CH2或杂原子，诸如O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra为氢或保护基；Y和Z彼此独立地表示一个或多个相同或不同的与任意可利用的碳原子连接的取代基，并且可以为卤素、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔烃基、卤代-C1-C4烷基、羟基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4烷酰基、氨基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氨基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N，N-二(C1-C4烷基)氨基、硫羟基、C1-C4烷硫基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基、羧基、C1-C4烷氧羰基、氰基、硝基；R1可以为氢、卤素、任选取代的C1-C7烷基或C2-C7链烯基、C2-C7炔烃基、任选取代的芳基或杂芳基和杂环、羟基、羟基-C2-C7链烯基、羟基-C2-C7炔烃基、C1-C7烷氧基、硫羟基、硫代-C2-C7链烯基、硫代-C2-C7炔烃基、C1-C7烷硫基、氨基、N-(C1-C7)烷氨基、N，N-二(C1-C7烷基)氨基、(C1-C7烷基)氨基、氨基-C2-C7链烯基、氨基-C2-C7炔烃基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷酰基、芳酰基、氧代-C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、任选取代的C1-C7-烷氧羰基或芳氧羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C7烷基)氨基甲酰基、N，N-二(C1-C7烷基)氨基甲酰基、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺酰基、C1-C7烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C7烷基亚磺酰基、硝基或通式II的取代基：其中R3和R4可以同时或彼此独立为氢、C1-C4-烷基、芳基或与N一起为任选取代的杂环或杂芳基；m和n表示0-3的整数；Q1和Q2彼此独立地表示氧、硫或下列基团：-C≡C-其中取代基y1和y2可以彼此独立为氢、卤素、任选取代的C1-C4烷基或芳基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基、硫羟基、C1-C4烷硫基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基、氰基、硝基或彼此形成羰基或亚氨基；R2为氢、任选取代的C1-C7烷基或芳基或保护基的含义：甲酰基、C1-C7烷酰基、C1-C7烷氧羰基、芳基烷氧羰基、芳酰基、芳烷基、C1-C7烷基甲硅烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I 1-氮杂-二苯并薁类衍生物、其药学上可接受的盐和溶剂化物、涉及其制备方法和中间体并涉及其抗炎作用，尤其是抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)产生和抑制白细胞介素-1(IL-1)产生的作用及其止痛作用。其中X可以为CH2或杂原子，诸如O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra为氢或保护基；R1可以为氢、卤素、任选取代的C1-C7烷基或C2-C7链烯基、C2-C7炔烃基、任选取代的芳基或杂芳基和杂环、羟基、羟基-C2-C7链烯基、羟基-C2-C7炔烃基、C1-C7烷氧基、硫羟基、硫代-C2-C7链烯基、硫代-C2-C7炔烃基、C1-C7烷硫基、氨基、N-(C1-C7)烷氨基、N，N-二(C1-C7-烷基)氨基、(C1-C7-烷基)氨基、氨基-C2-C7链烯基、氨基-C2-C7炔烃基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷酰基、芳酰基、氧代C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、任选取代的C1-C7烷氧羰基或芳氧羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C7-烷基)氨基甲酰基、N，N-二(C1-C7-烷基)氨基甲酰基、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺酰基、C1-C7烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C7烷基亚磺酰基、硝基或通式II的取代基。 |
| 国际公布 | WO2003/097648 英 2003.11.27 |
