| 公开(公告)号 | CN1668592A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN03817092.2 |
| 申请日期 | 2003.07.07 |
| 专利名称 | 哌啶衍生物和它们用作MIP-1α与受体CCR1结合的选择性抑制剂的应用 |
| 主分类号 | C07D211/46 |
| 分类号 | C07D211/46;A61K31/445 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.18 US 60/397,108 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | L·C·布隆博格;M·F·布朗;M·M·黑沃尔德;C·S·珀斯 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2003/002876 2003.7.7 |
| 进入国家日期 | 2005.01.18 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 罗菊华 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物或其可药用盐、互变异构体和前药；其中a为1、2、3、4或5；b为0、1、2、3或4；c为0或1；Q为(C1-C6)烷基；W为(C6-C10)芳基或(C2-C9)杂芳基；Y为氧或NR8，其中R8为氢或(C1-C6)烷基；Z为氧或NR9，其中R9为氢、(C1-C6)烷基或乙酰基；各个R1独立地选自：氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷基羰基氧基和(C1-C6)烷氧基；R2、R3、R4和R5各自独立地为氢或任选被1-3个卤素基团取代的(C1-C6)烷基；各个R6独立地选自：氢、卤素、任选被1-3个卤素基团取代的(C1-C6)烷基、氰基、(C1-C6)烷氧基、氨基羰基、羧基、(C1-C6)烷基羰基或任选被1-3个卤素基团取代的(C1-C6)烷氧基；且R7选自氢、卤素、任选被1-3个卤素基团取代的(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基氨基羰基、氨基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氰基、(C1-C6)烷氧基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基羰基、脲基、氨基磺酰基、[(C1-C6)烷基]2氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、羟基(C1-C6)烷基羰基氨基、脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、[(C1-C6)烷基]2脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C9)杂芳基氨基羰基、羧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(C2-C9)杂环羰基、(C2-C9)杂环羰基、羟基(C2-C9)杂环羰基、氨基羰基(C2-C9)杂环羰基、羧基(C2-C9)杂环羰基、氨基(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C9)杂芳基氨基(C1-C6)烷基、(C2-C9)杂芳基氨基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基羰基(C1-C6)烷氧基、氨基羰基(C1-C6)烷氧基、羧基(C1-C6)烷氧基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、羟基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基磺酰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、羟基磺酰基、羟基、羟基(C1-C6)烷基氨基羰基、羧基(C2-C9)杂环氧基或[羧基][氨基](C1-C6)烷氧基、氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基、氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、氨基磺酰基氨基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基磺酰基氨基、(C2-C9)杂环氧基、(C2-C9)杂芳基氧基、(C2-C9)杂环氨基、(C2-C9)杂芳基氨基、氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷氧基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷氧基、氨基(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基、脲基(C1-C6)烷基氨基、羟基(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基氨基和(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基氨基；条件是R2、R3、R4和R5至少一个为(C1-C6)烷基。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中a、b、c、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Q、W、Y和Z如以上定义，所述化合物可用作MIP-1α(CCL3)与在炎性和免疫调节细胞(优选白细胞和淋巴细胞)上发现的它的受体CCR1结合的有效和选择性抑制剂。 |
| 国际公布 | WO2004/009550 英 2004.1.29 |
