| 公开(公告)号 | CN1662519A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN01815857.9 |
| 申请日期 | 2001.07.19 |
| 专利名称 | 新化合物及其作为甘氨酸转运抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D307/87 |
| 分类号 | C07D307/87;C07D333/72;C07C229/02;C07C211/03;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/198;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.7.21 DK PA200001124 |
| 申请(专利权)人 | H·隆德贝克有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·K·莫尔岑;G·P·史密斯;C·克罗格-詹森;K·P·波格索 |
| 地址 | 丹麦哥本哈根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/DK2001/000510 2001.7.19 |
| 进入国家日期 | 2003.03.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝;邰红 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 一种通式I表示的化合物或其药学上可接受的加成盐其中R1表示氢，C1-6烷基，环烷基或环烷基烷基；R2和R3独立地表示氢，卤素，C1-6烷基，C3-8环烷基或C3-8环烷基-C1-6烷基或R2和R3一起形成C3-8环烷基；R4，R5，R6和R7独立地表示氢，卤素，CF3，NO2，CN，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，OH，SH，NR14R15，其中R14和R15独立地表示氢或C1-6烷基；-COR16，其中R16表示OH，C1-6烷基，C1-6烷氧基，NR17R18，其中R17和R18独立地表示氢或C1-6烷基；芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被如下基团取代一次或多次：卤素，CF3，OCF3，CN，NO2，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基，C1-6烷氧基，C1-6硫代烷基，OH，SH或NR24R25，其中R24和R25独立地表示氢或C1-6烷基；或R4和R5，或R5和R6，或R6和R7一起形成稠合的、芳香的、饱和的或部分饱和的环，其任选地包含一个或多个杂原子如O、N或S；R8，R9，R10，R11和R12独立地表示氢，卤素，CF3，OCF3，CN，NO2，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，OH，SH，NR19R20，其中R19和R20独立地表示氢或C1-6烷基；或R8，R9，R10，R11和R12独立地表示-COR21，其中R21表示OH，C1-6烷氧基，NR22R23，其中R22和R23独立地表示氢或C1-6烷基；或R8，R9，R10，R11，和R12独立地表示芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被如下基团取代一次或多次：卤素，CF3，OCF3，CN，NO2，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，OH，SH，COR26，其中R26表示OH，C1-6烷氧基或C1-6烷基；或NR30R31，其中R30和R31独立地表示氢或C1-6烷基；R8和R9，或R9和R10，或R10和R11，或R11和R12一起形成稠合的、芳香的、饱和的或部分饱和的环，其任选地包含一个或多个杂原子如O、N或S；Y为O，S，CH2或CH，并且当Y为CH时，虚线是一个键；n为2，3，4，5或6；Q表示C，P-OR29或S＝O，其中R29表示氢或C1-6烷基；X为OR13或NR27R28，其中R13、R27和R28独立地表示氢，C1-6烷基，芳基或芳基-C1-6烷基，其中芳基可以被卤素，CF3，OCF3，CN，NO2或C1-6烷基取代；R27和R28任选地一起形成一个环，该环可以进一步包含氮、氧或硫原子并且该环可任选地为部分饱和的；R29和R30表示氢，C1-6烷基，环烷基或环烷基烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供以式I新的化合物：其中各取代基定义如申请文件。该化合物用作甘氨酸转运蛋白抑制剂，并用于治疗对甘氨酸转运蛋白抑制作用起反应的疾病。本发明提供包含定义如式I化合物的药物组合物，以及上述化合物在生产用于治疗对甘氨酸转运蛋白配体起反应的疾病的药物中的用途。 |
| 国际公布 | WO2002/008216 英 2002.1.31 |
