| 公开(公告)号 | CN1656057A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03812393.2 |
| 申请日期 | 2003.05.20 |
| 专利名称 | 用作选择性单胺氧化酶B抑制剂的N-酰基氨基苯衍生物 |
| 主分类号 | C07C233/25 |
| 分类号 | C07C233/25;C07C233/60;C07C255/23;C07C235/16;C07C323/41;C07C243/14;C07C259/06;C07C233/33;C07C233/15;C07C237/04;C07C237/22;A61K31/15;A61K31/275;A61P25/28 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.29 EP 02011639.8 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·乔里顿;R·M·罗德里格斯萨尔米恩托;A·W·托马斯;R·韦勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/005297 2003.5.20 |
| 进入国家日期 | 2004.11.29 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物：其中：R1为卤素、卤素-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或卤素-(C1-C6)-烷氧基；R21、R22、R23和R24相互独立地选自氢、(C1-C6)-烷基、卤素、卤素-(C1-C6)-烷基、羟基、C1-C6-烷氧基或-CHO；R3为氢或C1-C3-烷基；R4、R5相互独立地选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基或-COO(C1-C6)烷基；或R4和R5与它们所连接的C-原子一起形成一个C3-C7-环烷基环；R6为-CO-NR7R8；-COO(C1-C6)-烷基、-CN、-NR2或-NHC(O)R；R7和R8相互独立地选自氢、C1-C6-烷基、NH2或羟基；R为氢或C1-C6-烷基；n为0、1、2或3；X为-CHRO、-OCHR-、-CH2S-、-SCH2-、-CH2CH2-、-CH＝CH-或-C≡C-；及其可药用的酸加成盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的N-酰基氨基芳基衍生物，其中：R1为卤素、卤素-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或卤素-(C1-C6)-烷氧基；R21、R22、R23和R24相互独立地选自氢、(C1-C6)-烷基、卤素、卤素-(C1-C6)-烷基、羟基、C1-C6-烷氧基或-CHO；R3为氢或C1-C3-烷基；R4、R5相互独立地选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基或-COO(C1-C6)烷基；或R4和R5与它们所连接的C-原子一起形成一个C3-C7-环烷基环；R6为-CO-NR7R8；-COO(C1-C6)-烷基、-CN、-NR2或-NHC(O)R；R7和R8相互独立地选自氢、C1-C6-烷基、NH2或羟基；R为氢或C1-C6-烷基；n为0、1、2或3；X为-CHRO、-OCHR-、-CH2S-、-SCH2-、-CH2CH2-、-CH＝CH-或-C≡C-；并涉及其可药用的酸加成盐。已发现通式(I)的化合物为选择性单胺氧化酶B抑制剂，因此它们可用于治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病，例如用于治疗阿尔茨海默病或老年性痴呆。 |
| 国际公布 | WO2003/099763 英 2003.12.4 |
