| 公开(公告)号 | CN1735588A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申请(专利)号 | CN200380108543.5 |
| 申请日期 | 2003.12.19 |
| 专利名称 | 由D-和L-天冬氨酸合成(R)和(S)-氨基肉碱及其衍生物 |
| 主分类号 | C07C227/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07C227/16(2006.01)I;C07C229/26(2006.01)I;C07F9/54(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.8 US 10/338,045;2003.2.25 US 10/372,627 |
| 申请(专利权)人 | 希格马托制药工业公司 |
| 发明(设计)人 | F·吉安尼斯;N·德尔沃莫;M·O·替恩缇;F·德安格里斯 |
| 地址 | 意大利罗马 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-19 PCT/IT2003/000846 |
| 进入国家日期 | 2005.07.08 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 制备具有如下通式的化合物的方法：其中：W为Q(CH3)3，其中Q为N或P；或W为NH3；Y为氢或下列基团之一：-R1；-COR1；-CSR1；-COOR1；-CSOR1；-CONHR1；-CSNHR1；-SOR1；-SO2R1；-SONHR1；-SO2NHR1；其中R1为含有1-20个碳原子的任选被A1基团取代的直链或支链、饱和或不饱和的烷基，其中A1选自下列基团组成的组：卤素、C6-C14芳基或杂芳基、芳氧基或杂芳氧基，它们可以任选被含有1-20个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的低级烷基或烷氧基、卤素取代；所述的方法包括下列步骤：a)将D-天冬氨酸或L-天冬氨酸转化成N-Y取代的D-天冬氨酸或L-天冬氨酸；b)将N-Y取代的D-天冬氨酸或L-天冬氨酸转化成各自的酸酐；c)将步骤b)中获得的酸酐还原成相应的3-(NH-Y)-内酯；d)使步骤c)中获得的内酯开环而得到相应的D-或L-3-(NH-Y)-氨基-4-羟基丁酸；e)将D-或L-3-(NH-Y)-氨基-4-羟基丁酸的4-羟基转化成离去基团；f)用三甲基铵基团或三甲基磷鎓基团取代D-或L-3-(NH-Y)-氨基丁酸4位上的离去基团；g)水解酯基；且如果需要，h)使氨基复原；i)单罐水解酯和3位N基团上的保护基；1)用叠氮基取代D-或L-3-(NH-Y)-氨基丁酸4位上的离去基团；m)将叠氮基还原成氨基并同时水解酯基，且如果需要：n)使氨基复原。 |
| 摘要 | 本发明描述了由与所需化合物具有相同构型的天冬氨酸开始制备具有上述通式(I)的R或S氨基肉碱、R或S磷鎓氨基肉碱以及R和S3，4二氨基丁酸及其衍生物的方法，其中Y如所附说明书中所述。从工业观点来看，该方法在所用反应剂的类型、溶剂的体积减少和避免纯化中间产物的可能性方面具有优势。 |
| 国际公布 | 2004-07-29 WO2004/063143 英 |
