| 公开(公告)号 | CN1665818A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03815964.3 |
| 申请日期 | 2003.06.27 |
| 专利名称 | N-芳基二氮杂螺环化合物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D487/10 |
| 分类号 | C07D487/10;C07D471/10;A61K31/40;A61K31/435;C07D453/02;C07D487/20;C07D471/20 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.5 US 60/394,337 |
| 申请(专利权)人 | 塔加西普特公司 |
| 发明(设计)人 | B·S·巴蒂;C·H·米勒;J·D·施米特 |
| 地址 | 美国北卡罗来纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/020524 2003.6.27 |
| 进入国家日期 | 2005.01.05 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有下式的化合物和其可药用盐：式1其中QI是(CZ2)u、QII是(CZ2)v、QIII是(CZ2)w和QIv是(CZ2)x，u、v、w和x各自是0、1、2、3或4，优选0、1、2或3，R是氢、低级烷基、酰基、烷氧羰基或芳氧羰基，Z各自选自氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、烷芳基、取代的烷芳基、芳烷基或取代的芳烷基；Cy是下式所示的6元环：其中X、X′、X″、X和X″″各自表示氮、与氧键合的氮或与取代基键合的碳，其中，X、X′、X″、X和X″″中不超过三个是氮或与氧键合的氮，或Cy是下式所示5-元杂芳环：其中Y和Y″各自为氮、与取代基键合的氮、氧、硫或与取代基键合的碳，并且Y′和Y是氮或与取代基键合的碳，其中“取代基”各自选自氢、烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、杂环基、取代的杂环基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、烷芳基、取代的烷芳基、芳烷基、取代的芳烷基、卤素、-OR′、-NR′R″、-CF3、-CN、-NO2、-C2R′、-SR′、-N3、-C(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)R″、-C(＝O)R′、-C(＝O)OR′、-OC(＝O)R′、-O(CR′R″)rC(＝O)R′、-O(CR′R″)rNR″C(＝O)R′、-O(CR′R″)rNR″SO2R′、-OC(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)OR″、-SO2R′、-SO2NR′R″和-NR′SO2R″，其中R′和R″各自是氢、C1-C8烷基、环烷基、杂环基、芳基或芳烷基，并且r是1-6的整数，或者，R′和R″可以合并形成环状官能团，其中，用于烷基、芳基、环烷基等的术语“取代的”是指上文描述的从卤素至-NR′SO2R″的取代基，和其中虚线表示键(Y和Y′之间以及Y′和Y″之间)可以是单键或双键，前提条件是，当Y和Y′之间的键是单键时，Y′和Y″之间的键必须是双键，反之亦然，在Y或Y″是氧或硫的情况下，Y和Y″中只有一个为氧或硫，并且，Y、Y′、Y″和Y中至少一个必须是氧、硫、氮或与取代基键合的氮。 |
| 摘要 | 本发明公开了化合物、含有化合物的药物组合物及化合物的制备方法和用途。所述化合物是N-芳基二氮杂螺环化合物、N-杂芳基二氮杂螺环化合物的桥连类似物或这些化合物的前药或代谢物。所述芳基可以是5-或6-元杂环(杂芳基)。所述化合物和组合物可以用于治疗和/或预防许多病症或障碍，特别是那些以烟碱性胆碱能神经传递机能障碍为特征的障碍，包括涉及神经递质释放(如，多巴胺释放)的神经调节的障碍。另一个能够治疗和/或预防的障碍实例是以正常神经递质释放的改变为特征的CNS障碍。所述化合物和组合物还能够用于减轻疼痛。所述化合物能够：(i)改变患者脑中烟碱性胆碱能受体数目，(ii)表现出神经保护效应，和(iii)当以有效量使用时，不产生明显的不良副作用(例如，诸如血压和心率的显著升高、对胃肠道的明显副作用以及对骨骼肌的显著作用的副作用)。 |
| 国际公布 | WO2004/005293 英 2004.1.15 |
