| 公开(公告)号 | CN1665808A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03815954.6 |
| 申请日期 | 2003.05.06 |
| 专利名称 | 噻二唑或噁二唑及其作为JAK蛋白激酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D417/12 |
| 分类号 | C07D417/12;C07D417/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D473/38;C07D495/04;A61K31/4709;A61K31/52;A61K31/517;A61K31/519;A61P37/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.6 US 60/378,185 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·W·贝密斯;S·L·哈勃森;M·里德波尔 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/014223 2003.5.6 |
| 进入国家日期 | 2005.01.05 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程泳 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中W和X各自独立地是氧或硫；A是氮、CH、C-CN、或C-(C1-3脂族的)；R1和R2共同形成具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-7元饱和、部分不饱和、或完全不饱和的环；Q是价键、-C(O)-、-C(O)NR-、-C(O)C(O)-、-CO2-、-C(O)CO2-、-SO2-、或任选取代的C1-6亚烷基链，其中：Q的一个或两个不相邻的亚甲基单位任选地且独立地被-O-、-S-、-NR-、-C(O)-、-CO2-、-C(O)NR-、-OC(O)NR-、-NRC(O)-、NRCO2-、-NRC(O)NR-、-S(O)-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、或-NRSO2NR-取代；每个R独立地是氢或任选取代的C1-6脂族基团，其中：与同一氮原子结合的两个R任选地与氮共同形成具有0-2个除了与其结合的氮之外的独立选自氮、氧、或硫的杂原子的任选取代的3-7元饱和、部分不饱和、或完全不饱和的环；R3是R或Ar；且Ar是任选取代的环，选自：(a)饱和、部分不饱和的3-8元单环或8-10元双环、或芳环；(b)具有1-3个独立选自氮、氧、或硫的杂原子的3-7元杂环；或(c)具有1-4个独立选自氮、氧、或硫的杂原子的5-6元单环或8-10元双环的杂芳环，条件是所述化合物不是选自下列的化合物：3-氯-苯并[b]噻吩-2-羧酸[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺；N-[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-2-苯氧基-烟酰胺；5-甲基-2-苯基-2H-[1，2，3]三唑-4-羧酸[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺；环丙烷羧酸[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]酰胺；N-庚基[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-乙酰胺；噻吩-2-羧酸[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺；5-(6-乙基-噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基胺；5-(2-氯-噻吩并[2，3-b]吡啶-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基胺；2-氯-N-[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-2-甲基-丙酰胺；2-氯-N-[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-2-甲基-丙酰胺；4-羟基-2-氧代-2，3-二氢-喹啉-3-羧酸[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺；1，3，4-噻二唑-2-胺，5-[(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)硫]-；和乙酰胺，N[5-(1H-嘌呤-6-基硫代)-1，3，4-噻二唑-2-基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐；其中W和X各自独立地是氧或硫；A是氮、CH、C-CN、或C-(C1-3脂族的)；且R1和R2共同形成环。这些化合物可用作JAK激酶的抑制剂，特别用于治疗自身免疫病、神经变性疾病、或血癌。 |
| 国际公布 | WO2004/058753 英 2004.7.15 |
