| 公开(公告)号 | CN1639127A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03804515.X |
| 申请日期 | 2003.03.13 |
| 专利名称 | 不对称氢化六氢喹啉盐的方法 |
| 主分类号 | C07D217/20 |
| 分类号 | C07D217/20 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.19 EP 02006124.8 |
| 申请(专利权)人 | DSM IP 资产有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·普恩特纳;M·斯卡洛内;王绍宁 |
| 地址 | 荷兰海尔伦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/002610 2003.3.13 |
| 进入国家日期 | 2004.08.24 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;随晓平 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 制备(S)或(R)-1-(4-甲氧基苄基)-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉及其盐的方法，该方法包括在碱及铱或铑配合物存在的条件下，对1-(4-甲氧基苄基)-3，4，5，6，7，8-六氢异喹啉鎓盐进行不对称氢化，其中所述铱或铑配合物含有通式I或通式II的手性二膦配体、中性配体及阴离子，所述通式I或通式II的手性二膦配体如下：在通式I和II中，R1和R2独立地为被2-5个C1-8-烷基、C1-8-烷氧基、二-(C1-8-烷基)氨基、吗啉基、苯基或三-C1-8-烷基-甲硅烷基取代的苯基；R3和R4为氢、C1-8烷基、C1-8烷氧基或C1-8二烷基氨基；R5为C1-8烷基、C1-8烷氧基、羟基或C1-8烷基-C(O)O-；或R3及R4、或R4及R5，或两个R5基团，一起形成-X-(CH2)n-X-，其中X为氧或-C(O)O-且n为一个1-6的整数；或R3及R4、或R4及R5，与它们所连接的碳原子一起形成萘基、四氢萘基或二苯并呋喃环；且R6为C1-8烷基；从而获得分离的盐形式或游离碱形式的(S)或(R)-1-(4-甲氧基苄基)-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉鎓盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及对1-(4-甲氧基苄基)-3，4，5，6，7，8-六氢异喹啉鎓盐进行不对称地氢化从而以优异的光学产率制备(S)或(R)-1-(4-甲氧基苄基)-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉的方法，该方法采用含有通式I或通式II的手性二膦配体的铱或铑配位催化剂，(S)-1-(4-甲氧基苄基)-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉及其盐是生产右美沙芬(一种已知的镇咳剂)的中间体。 |
| 国际公布 | WO2003/078399 英 2003.9.25 |
