| 公开(公告)号 | CN1659165A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN03812909.4 |
| 申请日期 | 2003.04.04 |
| 专利名称 | 喹啉酮(quinolinone)衍生物 |
| 主分类号 | C07D417/14 |
| 分类号 | C07D417/14;C07D413/14;C07D401/14;A61K31/47 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.5 US 10/116,117 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | P·A·任豪;S·佩克西;T·D·马恰朱斯基;C·M·谢弗;C·泰勒;W·R·麦克克里;C·麦克布莱德;E·加赞;C·西斯 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/010463 2003.4.4 |
| 进入国家日期 | 2004.12.03 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种药物，它包含：选自5-FU或CPT-11的抗癌药和式I的化合物，该化合物的互变异构体，该化合物的药学上可接受的盐或互变异构体的药学上可接受的盐其中，Y选自-OR10、-C(＝O)-R11、-NR12R13、取代和未取代的炔基、取代和未取代的杂环基烷基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的杂环基氨基烷基、取代和未取代的饱和的杂环基、取代和未取代的杂环基氧基烷基、取代和未取代的羟烷基和取代和未取代的芳氧基烷基；Z选自O、S和NR14基；R1、R2、R3和R4可以相同或不同，且独立选自H、Cl、Br、F、I、-CN、-NO2、-OH、-OR15、-NR16R17、取代和未取代的脒基、取代和未取代的胍基、取代和未取代的伯、仲和叔烷基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的烯基、取代和未取代的炔基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的杂环基烷基、取代和未取代的二杂环基氨基烷基、取代和未取代的(杂环基)(烷基)氨基烷基、取代和未取代的(杂环基)(芳基)氨基烷基和-C(＝O)R18基；R5、R6、R7和R8可以相同或不同，且独立选自H、Cl、Br、F、I、-NO2、-OH、-OR19、-NR20R21、-SH、-SR22、-S(＝O)R23、-S(＝O)2R24、-CN、取代和未取代的脒基、取代和未取代的胍基、取代和未取代的伯、仲和叔烷基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的烯基、取代和未取代的炔基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的杂环基烷基、-C(＝O)R25、取代和未取代的氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的杂环基氨基烷基、取代和未取代的二杂环基氨基烷基、取代和未取代的(杂环基)(烷基)氨基烷基、取代和未取代的(杂环基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的羟烷基、取代和未取代的烷氧基烷基、取代和未取代的芳氧基烷基和取代和未取代的杂环基氧基烷基；R9和R14可以相同或不同，且独立选自H、-OH、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的芳氧基、-NH2、取代和未取代的烷基氨基、取代和未取代的芳基氨基、取代和未取代的二烷基氨基、取代和未取代的二芳基氨基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基、取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基、-C(＝O)H、-C(＝O)-烷基和-C(＝O)-芳基；R10选自取代和未取代的芳基、取代和未取代的杂环基、-C(＝O)H、-C(＝O)-烷基、-C(＝O)-芳基、-C(＝O)O-烷基、-C(＝O)O-芳基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(烷基)、-C(＝O)NH(芳基)、-C(＝O)N(烷基)2、-C(＝O)N(芳基)2、-C(＝O)N(烷基)(芳基)、-NH2、-NH(烷基)、-NH(芳基)、-N(烷基)2、-N(烷基)(芳基)、-N(芳基)2、-NH(杂环基)、-N(杂环基)2、-N(烷基)(杂环基)、-N(芳基)(杂环基)、-C(＝O)NH(杂环基)、-C(＝O)N(杂环基)2、-C(＝O)N(烷基)(杂环基)、-C(＝O)N(芳基)(杂环基)和取代和未取代的杂环基烷基；R11选自H、-NH2、-NH(烷基)、-NH(芳基)、-N(烷基)2、-N(芳基)2、-N(烷基)(芳基)、-NH(杂环基)、-N(杂环基)2、-N(烷基)(杂环基)、-N(芳基)(杂环基)、-O-烷基、O-芳基、杂环基氧基烷基和取代和未取代的芳基；R12选自H、取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基和取代和未取代的杂环基；R13选自取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的杂环基、-OH，烷氧基、芳氧基、-NH2、取代和未取代的杂环基烷基、取代和未取代的氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基、取代和未取代的芳基氨基、取代和未取代的二烷基氨基、取代和未取代的二芳基氨基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基、-C(＝O)H、-C(＝O)-烷基、-C(＝O)-芳基、-C(＝O)O-烷基、-C(＝O)O-芳基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(烷基)、-C(＝O)NH(芳基)、-C(＝O)N(烷基)2、-C(＝O)N(芳基)2、-C(＝O)N(烷基)(芳基)、-C(＝O)-杂环基、-C(＝O)-O-杂环基、-C(＝O)NH(杂环基)、-C(＝O)-N(杂环基)2、-C(＝O)N(芳基)(杂环基)、取代和未取代的杂环基氨基烷基、取代和未取代的羟烷基、取代和未取代的烷氧基烷基、取代和未取代的芳氧基烷基、取代和未取代的杂环基氧基烷基和-C(＝O)-N(烷基)(杂环基)基；R15和R19可以相同或不同，且独立选自取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的杂环基烷基、-C(＝O)H、-C(＝O)-烷基、-C(＝O)-芳基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(烷基)、-C(＝O)NH(芳基)、-C(＝O)N(烷基)2、-C(＝O)N(芳基)2、-C(＝O)N(烷基)(芳基)、-NH(杂环基)、-N(杂环基)2、- |
| 摘要 | 提供了具有式I和II的有机化合物，其中的变量具有这里所述的值。药物包含选自与5-FU或CPT-11的抗癌药和式(I)或(II)的化合物，该化合物的互变异构体、该化合物的药学上可接受的盐，或该互变异构体的药学上可接受的盐，和选自5-FU或CPT-11的抗癌药一起治疗。该药物可用于治疗癌症。还提供了式(I)或(II)的化合物，该化合物的互变异构体、该化合物的药学上可接受的盐，或该互变异构体的药学上可接受的盐在联合选自5-FU或CPT-11的抗癌药治疗癌症中的应用。 |
| 国际公布 | WO2003/087095 英 2003.10.23 |
