| 公开(公告)号 | CN1321101C |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN01816709.8 |
| 申请日期 | 2001.09.24 |
| 专利名称 | 用于治疗肺气肿的新的类维生素A类化合物 |
| 主分类号 | C07C65/28(2006.01)I |
| 分类号 | C07C65/28(2006.01)I;C07C323/56(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D207/32(2006.01)I;C07D307/38(2006.01)I;C07C65/19(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D249/12(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.10.2 US 60/237,459 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 让-迈尔·拉皮埃尔;戴维·马克·罗德施泰因;埃里克·布里安·舍格伦 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-09-24 PCT/EP2001/011017 |
| 进入国家日期 | 2003.04.02 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 结构式(I)的化合物、或其药用盐或水合物： 其中： n是1； B是-CR7＝CR8-，-CH2O-，-CH2S-，-OCH2-，-SCH2-，或-CH2CO-； R7和R8独立地是氢或C1-C6烷基； X是芳基或噻吩基； R1是-C(＝O)-R9； R9是C1-C6烷基，C3-C7环烷基，C3-C7环烷基-C1-C6烷基，羟基，C1-C6烷氧基，芳氧基，C3-C7环烷氧基，C3-C7环烷基-C1-C6烷基氧基，芳C1-C6烷氧基，氨基，C1-C6烷基氨基，二C1-C6烷基氨基，杂C1-C6烷氧基，杂C1-C6烷基氨基，杂C1-C6烷硫基，C3-C8杂环基或C3-C8杂环基C1-C6烷基；和 R2是： (a)-(CR10R11)m-Yp-R12； m是1至10的整数； p是0或1； R10和R11独立地是氢，C1-C6烷基，羟基或羟基C1-C6烷基； Y是-O-，-S(O)q-或-NR13-；和 q是0至2的整数；和 R13是氢或C1-C6烷基； R12是氢，C1-C6烷基，C3-C7环烷基，C3-C7环烷基-C1-C6烷基，芳基，芳C1-C6烷基，杂芳基，杂芳C1-C6烷基，酰基，C1-C6烷氧羰基，氨基甲酰基，取代的C3-C7环烷基，杂C1-C6烷基，杂C1-C6烷基取代的C3-C7环烷基，杂取代的C3-C7环烷基，杂取代的C3-C7环烷基-C1-C6烷基，C3-C8杂环基或C3-C8杂环基C1-C6烷基； 条件是当p＝0时，R12不是氢或C1-C6烷基； (b)杂芳基； (c)-Z-L；其中： Z是-CR14＝CR15-，-C≡C-，-O-，-NR16-，或-C(＝O)或-S(O)q-； R14，R15和R16独立地是氢或C1-C6烷基；而 L是杂芳基，杂芳C1-C6烷基或杂C1-C6烷基；或(d)-CR14＝CR15-L1，其中L1是S(O)2R17或SO2NR18R19，其中R17是C1-C6烷基和R18和R19独立地是氢或C1-C6烷基；各个R3独立地是氢，C1-C6烷基，羟基或氧代基；和 t是1或2； 其中所述取代的C3-C7环烷基指一，二或三个氢原子被-Y-C(O)Ra置换的C3-C7环烷基，其中，Y不存在，或者是C1-C10亚烷基，而Ra是氢，酰基，酰基氨基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧羰基，C1-C6烷基氨基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6烷硫基，C1-C6烷氧基，氨基，芳氧基，芳基C1-C6烷氧基，氨基甲酰基，氰基，二C1-C6烷基氨基，卤原子，卤代C1-C6烷基，杂C1-C6烷基，羟基，羟基C1-C6烷基，硝基或硫基； 所述杂取代的C3-C7环烷基指其中C3-C7环烷基上的一，二或三个氢原子已经被独立地选自下组的取代基置换的C3-C7环烷基： 羟基，C1-C6烷氧基，氨基，酰基氨基，一C1-C6烷基氨基，二C1-C6烷基氨基，氧代基，亚氨基，肟基， NRbSO2Rd，其中Rb是氢或C1-C6烷基，和Rd是C1-C6烷基，C6-C7环烷基，氨基，一C1-C6烷基氨基或二C1-C6烷基氨基， -X-C(O)Rc，其中X是O或NRe，Rc是氢，C1-C6烷基，卤代C1-C6烷基，羟基，C1-C6烷氧基，氨基，一C1-C6烷基氨基，二C1-C6烷基氨基，或苯基，和Re是H或C1-C6烷基， 或-S(O)nRf，其中n是0至2的整数，当n是0时，Rf是氢，C1-C6烷基，C3-C7环烷基，或C3-C7环烷基-C1-C6烷基，和当n是1或2时，Rf是C1-C6烷基，C3-C7环烷基，C3-C7环烷基C1-C6烷基，氨基，酰基氨基，一C1-C6烷基氨基或二C1-C6烷基氨基。 |
| 摘要 | 本发明提供新的类维生素A类化合物和其合成方法，这类化合物在制备用于治疗或预防肺气肿，癌症和皮肤病的药物中的用途，治疗这类疾病的方法和适合于治疗或预防肺气肿，癌症和皮肤病的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2002-04-11 WO2002/028810 英 |
