| 公开(公告)号 | CN1658877A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN03813027.0 |
| 申请日期 | 2003.06.05 |
| 专利名称 | 碱性非肽缓激肽拮抗剂及其药物组合物 |
| 主分类号 | A61K31/47 |
| 分类号 | A61K31/47;C07D215/26;C07D401/12;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.7 IT MI2002A001247 |
| 申请(专利权)人 | 曼纳里尼里切尔凯有限公司 |
| 发明(设计)人 | F·卡尔瓦尼;F·卡特兰博内;P·费利切蒂;C·I·芬奇安;A·焦利蒂;C·A·马吉;L·夸尔塔拉;C·罗西;R·泰拉恰诺 |
| 地址 | 意大利波梅齐亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/005893 2003.6.5 |
| 进入国家日期 | 2004.12.06 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 通式(I)的化合物：其中，R1是氢原子或C1-C4烷基；R2和R3可以相同或不同地为C1-C4烷基，或R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成具有3至7个碳原子的环状脂族基或具有3至7个原子、且其中的1个或2个选自N、O、S且其它为C原子的杂环脂族基；R4和R5可以相同或不同地为氢原子或C1-C4烷基；X选自卤素、OR1、SR1、CN、C1-C4烷基；B含有至少一个具有碱性特征的氨基或四烷基铵基且可以选自NR6(CH2)nNHCOY、NR6(CH2)nN(R6)-Y、NR6(CH2)nN(Y)2、NR6Y、N(Y)2、N(Y)(CH2)pY1和以下残基：R6为氢原子、C1-C6烷基；n＝1-12；Y选自氢、(CH2)pY(CH2)pNR6Y(CH2)pN(Y1)2、NR5R6、-NR6(CH2)qY1或以下残基：T选自-NR7R8、-NR14R18R19、-OR6；R7和R8可以相同或不同地为氢原子、C1-C4烷基、环己基，或NR7R8一起为选自以下的基团：i)任选被1或2个C1-C4烷基或环己基取代的胍，ii)任选含有另一个选自O、N、S的杂原子的5-7元氮杂环；Y1选自NR7R8、NR14R18R19或以下残基：Z选自H、C1-C6烷基、OR6、SR6、CF3、OCOR6、COR10、NHCOR6、SO2R6、SOR6、CO2R6、N(R6)2、Cl、Br、NO2、NH2、CN、F、咪唑、苯基、脒、胍、胍基-甲基；R9选自氢、-(CH2)q-L，其中L选自-OH、-NR5R6、-NR14R18R19、任选被1或2个C1-C4烷基取代的脒、任选被1或2个C1-C4烷基取代的胍；R10选自OR6、NR6R12；R11选自氢、-(CH2)q-L、-(CH2)p-NR4-(CH2)q-L；R12是氢原子、C1-C6烷基、COR6；R13选自H、C1-C6烷基、-(CH2)pW(CH2)qY1、Y、-COY、-CH2-Y；R15选自氢或直链或支链的C1-C4烷基；基团-NR16R17是任选含有另一个选自O、S、N的杂原子的5-7元脂族氮杂环；基团-NR14R18R19是季铵基，其中R14选自直链或支链C1-C4烷基，R18和R19可以相同或不同地为直链或支链C1-C4烷基，或-NR18R19是任选含有另一个选自O、N、S的杂原子的5-7元氮杂环；W＝CH2、O、S、NR4、N(R4)2；p＝1-6，q＝1-6；和它们与选自如下的无机酸或有机酸形成的可药用盐：盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、草酸、苹果酸、马来酸、琥珀酸、丙二酸、天冬氨酸、谷氨酸，以及可能的光学异构体或其混合物，包括外消旋物。 |
| 摘要 | 本发明提供了具有缓激肽(BK)B2受体特异拮抗剂活性的式(I)的非肽化合物。该化合物的化学特征在于存在α，α-二取代的氨基酸，至少一个氨基是游离的或成盐的，或者是相应的季铵盐。这些BK受体拮抗剂是可以用于所有其中涉及所述受体的疾病的新一类药物。 |
| 国际公布 | WO2003/103671 英 2003.12.18 |
