




| 公开(公告)号 | CN1219769C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN01814188.9 |
| 申请日期 | 2001.07.06 |
| 专利名称 | 新的喹诺酮羧酸的制备方法 |
| 主分类号 | C07D215/56 |
| 分类号 | C07D215/56;C07C49/78;C07C49/76 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.16 CN 00123446.3 |
| 申请(专利权)人 | 大连绿源药业有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | 王允才;陈荣业;南海军 |
| 地址 | 116105 辽宁省大连市登沙河经济开发区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/CN2001/001156 2001.7.6 |
| 进入国家日期 | 2003.02.14 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;刘玉华 |
| 国省代码 | 辽宁;21 |
| 主权项 | 一种式(I)喹诺酮羧酸的制备方法,其中:R1为H,卤原子,氨基,R2为卤原子,R3为氢,卤原子,C1-C4烷氧基,CN,R4为C3-C6环烷基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基C1-C4烷基,C1-C4烷氨基C1-C4烷基,包括步骤:i)将式(II)化合物其中R1,R2,R3的定义同上,R7为卤原子,与碳酸酯反应得到式(III)化合物,其中,R8代表甲基或乙基;ii)以式(III)化合物依次与原甲酸酯以及式(IV)化合物R4NH2反应得到式(V)化合物;iii)将式(V)化合物在碱性条件下关环得到式(VI)化合物;iv)将式(VI)化合物水解得到式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种式(I)喹诺酮羧酸的制备方法,∴其中:R1为H,卤原子,氨基;R2为卤原子;R3为氢,卤原子,C1-C4烷氧基,CN;R4为C3-C6环烷基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基C1-C4烷基,C1-C4烷氨基C1-C4烷基。本发明还提供了制备式(I)喹诺酮羧酸的新的中间体,式(II)卤代苯乙酮。 |
| 国际公布 | WO2002/059094 中 2002.8.1 |