| 公开(公告)号 | CN1652759A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03810247.1 |
| 申请日期 | 2003.03.11 |
| 专利名称 | 小分子进入抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/167 |
| 分类号 | A61K31/167;C07D213/82;C07D333/38;C07D209/48;C07D209/76;A61P31/18;C07D295/26;C07D307/68;C07C233/55;C07C233/81;C07C311/21 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.11 EP 02075998.1 |
| 申请(专利权)人 | 泰博特克药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·-P·T·M·M·G·德贝蒂纳;S·德迈尔;K·赫尔托斯;陆荣健;L·E·J·米希尔斯;A·塔里;D·谢;M·埃森斯塔特 |
| 地址 | 爱尔兰科克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/050055 2003.3.11 |
| 进入国家日期 | 2004.11.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 爱尔兰;IE |
| 主权项 | 一种具有以下式(I)的化合物，包括其N-氧化物形式、立体化学异构体、外消旋混合物、盐、前体药物、酯或代谢物，其中A为芳基、杂芳基或杂环烷基；R1代表氢、卤素、羟基、氨基、硝基、烷基、烷氧基或式(II)基团，R2代表烷基、链烯基、链炔基、羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、卤代烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、R8-O-、R8-S-、R8-S(＝O)2-、R8-C(＝O)-、R8-C(＝S)-、R8-C(＝NH)-、R8-C(＝NCN)-、R8-NH-、(R8)2-N-、HO-C(＝O)-、NH2-C(＝O)-、NH2-S(＝O)2-、NH2-C(＝S)-、NH2-C(＝NH)-、NH2-C(＝NCN)-、R8-NR4-C(＝O)-、R8-NR4-S(＝O)2-、R8-O-C(＝O)-、R8-C(＝O)-NR4-、R8-S(＝O)2-NR4-、R8-C(＝O)-O-、R8-S-CH2-或R8-O-CH2-C(＝O)-；R3代表羟基、氨基、烷氧基、环烷氧基或者一取代或二取代的氨基，其中所述取代基可以选自烷基和环烷基；R4代表氢、烷基或环烷基；R6为氢、氨基、R7-C(＝O)-、R8-S(＝O)2-NH-、R8-C(＝O)-NH-、R8-C(＝S)-NH-、R8-C(＝NH)-NH-、R8-C(＝NCN)-NH-、Ru-O-C(＝O)-NH-、R8-O-链烷二基-C(＝O)-NH-、R8-链烷二基-S(＝O)2-NH-、芳基-链烷二基-C(＝O)-NH-、芳基-链烯二基-C(＝O)-NH-、杂芳基-链烷二基-C(＝O)-NH-、环烷基-链烷二基-C(＝O)-NH-、杂环烷基-链烷二基-C(＝O)-NH-或取代的烷基，其中所述取代基可以选自氨基、R7-C(＝O)-、R8-S(＝O)2-NH-、R8-C(＝O)-NH-、R8-C(＝S)-NH-、R8-C(＝NH)-NH-、R8-C(＝NCN)-NH-、R8-O-C(＝O)-NH-、R8-O-链烷二基-C(＝O)-NH-、R8-链烷二基-S(＝O)2-NH-、芳基-链烷二基-C(＝O)-NH-、杂芳基-链烷二基-C(＝O)-NH-、环烷基-链烷二基-C(＝O)-NH-和杂环烷基-链烷二基-C(＝O)-NH-；R7代表羟基、氨基、烷氧基、环烷氧基或者一取代或二取代的氨基，其中所述取代基可以选自烷基和环烷基；R8代表烷基、卤代烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基；Y代表链烷二基、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-C(＝NH)-、-C(＝NCN)-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-C(＝O)-CH2-O-、-C(＝O)-O-、-C(＝O)-(CH2)p-、-C(＝O)-NH-或-链烯二基-C(＝O)-；X为化学键、-O-、-S-、-S(＝O)2-、-O-S(＝O)2-、-S(＝O)2-O-、-NH-S(＝O)2-、-S(＝O)2-NH-、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-C(＝NH)-、-C(＝NCN)-、-O-C(＝O)-、-C(＝O)-O-、-NH-C(＝O)-、-C(＝O)-NH-或链烷二基；m和n各自独立地为0、1或2；p为1-4的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有式(I)的化合物、其N-氧化物形式、立体化学异构体、外消旋混合物、盐、前体药物、酯或代谢物。本发明还涉及它们的制备方法以及包含它们的药用组合物、它们作为药物的用途和包含它们的诊断药盒。本发明也涉及本发明进入抑制剂与抗逆转录病毒药物的各种组合。本发明还涉及它们在试验中作为参比化合物或者作为试剂的用途。本发明化合物可用于预防或治疗HIV感染以及用于治疗AIDS。 |
| 国际公布 | WO2003/075907 英 2003.9.18 |
