




| 公开(公告)号 | CN1219753C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN01814059.9 |
| 申请日期 | 2001.07.12 |
| 专利名称 | 4-碘苯氨基苯氧肟酸的氧合酯 |
| 主分类号 | C07C259/10 |
| 分类号 | C07C259/10;C07D295/088;A61K31/166;A61K31/5375;A61P19/02;A61P35/00;A61P21/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.7.19 US 60/219,372 |
| 申请(专利权)人 | 沃尼尔·朗伯公司 |
| 发明(设计)人 | S·D·伯雷特;C·彼沃希;M·考夫曼;;H·泰克尔;J·S·沃墨斯;;M·H·G·陈 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2001/022331 2001.7.12 |
| 进入国家日期 | 2003.02.12 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张敏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物其中R1是氢或卤素;R2是氢或氟;R3是氢或氟;R4是氢、碘、溴、氯或氟;R5是氢、卤素或C1-8烷基;n是1至5的整数;R6、R7、R8、R9和R10独立地是氢、C1-8烷基、羟基、全卤代(C1-3)烷基、羟基(C1-8)烷基或(C2-7)杂环(C1-5)烷基,其中所述杂环由碳原子和一至四个杂原子组成,所述杂原子选自由N、O和S组成的组;或者R7和R8独立地连接构成3-10元环;或者R6和R9独立地连接构成3-10元环,所述环含有另外的杂原子,选自由O、S、NH和N-C1-8烷基组成的组;W是O或NRa;R11是氢、C1-8烷基、C2-6链烯基、羟基(C1-8)烷基、(C1-5)烷氧基(C1-5)烷基、苯基或三氟(C1-6)烷基;其中上述烷基、烷氧基和苯基不被取代或被1至5个取代基取代,取代基独立地选自由羟基、氨基、单C1-8烷基氨基、二C1-8烷基氨基、卤素、氰基、(C1-3)烷氧基、OCORa、CONRaRb、NRaCORb、SO、SO2、SO4和SO2NRaRb组成的组;Ra和Rb独立地是氢或C1-4烷基;及其药学上可接受的盐;其条件是若R11是苯基,n是1,则W不能是O;进一步的条件是该化合物不是5-溴-N-(2-二乙氨基-乙氧基)-3,4-二氟-(4-碘-2-甲基-苯氨基)-苯甲酰胺;5-溴-N-(2-二甲氨基-丙氧基)-3,4-二氟-(4-碘-2-甲基-苯氨基)-苯甲酰胺;或5-溴-2-(2-氯-4-碘-苯氨基)-N-(2-二甲氨基-乙氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺。 |
| 摘要 | 本发明涉及4-碘苯氨基苯氧肟酸衍生物的氧合酯、其药物组合物和使用方法。本发明还涉及4-碘苯氨基苯氧肟酸衍生物的氧合酯的结晶形式、其药物组合物和使用方法。 |
| 国际公布 | WO2002/006213 英 2002.1.24 |