| 公开(公告)号 | CN101133034A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580048825.X |
| 申请日期 | 2005.12.29 |
| 专利名称 | 取代吲唑基磺酰胺和2,3-二氢-吲哚基磺酰胺化合物、其制备及在药物中的用途 |
| 主分类号 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/56(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.30 EP 04380290.9 |
| 申请(专利权)人 | 埃斯特韦实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·默塞维达尔;X·克多尼-索勒尔;A·多尔戴-朱尔阿斯 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-29 PCT/EP2005/014192 |
| 进入国家日期 | 2007.08.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李炳爱 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种通式I的取代吲唑基磺酰胺或2，3-二氢-吲哚基磺酰胺化合物，任选为其立体异构体之一，优选对映异构体或非对映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构体和/或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其生理学可接受的盐，或其相应的溶剂合物： 其中 X-Y从左到右表示CR1＝N而Z为N[(CH2)nR6] 或 X-Y从左到右表示CR7＝N，Z为NH，R7表示以下部分： A表示CH或N而B表示NR8、O或S； X-Y从左到右表示C[(CH2)nR9]＝N而Z是NR10 或 X-Y-表示CH2-CH2而Z为N[(CH2)nR11]； n为0、1、2、3或4； R1表示氢原子、-NO2、-NH2、-SH、-OH、-CN、-C(＝O)-R12、-OR13、-SR14、F、Cl、Br、I；直链或支链、饱和或不饱和的C1-10脂族基，所述脂族基可被1、2或3个独立选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-CN和-S-CH3；或5-14元芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可被1、2或3个独立选自以下的取代基取代：-CF3、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NH-C(＝O)-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)-C(＝O)-C1-5-烷基、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，所述芳基或杂芳基可通过直链或支链C1-6亚烷基连接且其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环成员； R2、R3、R4和R5各自独立表示氢原子、-NO2、-NH2、-SH、-OH、-CN、-C(＝O)-H、-C(＝O)-R12、-OR13、-SR14、-N(R15)-S(＝O)2-R16、-NH-R17、-NR18R19、F、Cl、Br、I；直链或支链、饱和或不饱和的C1-10脂族基，所述脂族基可被1、2或3个独立选自以下的取代基取代：F、C1、Br、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-CN、-NH-CH3和-S-CH3；或5-14元芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可被1、2或3个独立选自以下的取代基取代：-CF3、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NH-C(＝O)-C1-5-烷基、-N(C1-5烷基)-C(＝O)-C1-5-烷基、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，所述芳基或杂芳基可通过直链或支链C1-6亚烷基连接且其中所述杂芳基包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环成员； 条件是R2、R3、R4和R5取代基中的至少一个表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分； R6、R9和R11各自独立表示-NR20R21基 或 饱和或不饱和的3、4、5、6、7或8元环脂族基，所述环脂族基可被1、2或3个独立选自以下的取代基取代：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，所述环脂族基可任选包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环成员且可通过饱和或不饱和单-或双环环系稠合，所述单-或双环环系可被1、2或3个独立选自以下的取代基取代：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和苄基，其中环体系的环为5、6或7元环且可包含1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子作为环成员； 条件是如果n为0，R11不表示包含1个氮原子作为环成员的饱和6元环脂族基； R8表示-C(＝O)-R22；直链或支链、饱和或不饱和的C1-10脂族基，所述脂族基可被1、2或3个独立选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-CN、-NH-CH3和-S-CH3；或5-14元芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可被1、2或3个独立选自以下的取代基取代：-CF3、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NH-C(＝O)-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)-C(＝O)-C1-5- |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的取代吲唑基磺酰胺和2，3-二氢-吲哚基磺酰胺化合物，其制备方法，包含所述取代吲唑基磺酰胺和2，3-二氢-吲哚基磺酰胺化合物的药物以及所述取代基吲唑基磺酰胺和2，3-二氢-吲哚基磺酰胺化合物在制备特别适合预防和/与治疗至少部分由5-HT6受体介导的病症或疾病的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-07-06 WO2006/069809 英 |
