| 公开(公告)号 | CN1653037A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03810965.4 |
| 申请日期 | 2003.03.18 |
| 专利名称 | 取代的四环素化合物 |
| 主分类号 | C07C237/26 |
| 分类号 | C07C237/26;C07C43/00;C07C49/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.21 US 60/367,045;2002.3.21 US 60/366,915;2002.3.21 US 60/367,048;2002.7.12 US 60/395,468;2003.1.14 US 60/440,305 |
| 申请(专利权)人 | 帕拉特克药品公司 |
| 发明(设计)人 | M·L·内尔逊;K·奥赫蒙;R·弗雷赫特;P·阿巴托;U·班达拉格;J·贝尔尼亚克;B·巴蒂亚;J·陈;M·Y·伊斯迈尔;O·A·金;L·麦金泰尔;A·皮尔森;L·雷迪;P·希汉;A·K·费尔马;P·维斯基;T·瓦绍尔;V·阿穆;R·梅基彻;J·图尔雷尼;E·赛泽斯基;M·尼莱维;J·马修斯;H·阿沙发 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/008324 2003.3.18 |
| 进入国家日期 | 2004.11.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式I的取代四环素化合物及其药学上可接受盐，其中：X为CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、C＝CR6’R6、S、NR6或O；R2、R2’、R4’和R4”各自独立为氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、芳基、杂环基、杂芳基或前体药物部分；R4为NR4’R4”、烷基、烯基、炔基、芳基、羟基、卤素或氢；R2’、R3、R10、R11和R12各自为氢或前体药物部分；R5为羟基、氢、巯基、烷酰基、芳酰基、烷芳酰基、芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、烷基羰氧基或芳基羰氧基；R6和R6’各自独立为氢、亚甲基、不存在、羟基、卤素、巯基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；R7为硝基、杂环基、烷基、氨基烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基烷基、氨基、芳基烯基、芳基炔基或-(CH2)0-3NR7cC(＝W’)WR7a；R8为氢、羟基、卤素、巯基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、氨基、芳基烯基、芳基炔基、酰基、氨基烷基、杂环基、硫代亚硝基或-(CH2)0-3NR8cC(＝E’)ER8a；R9为氢、羟基、卤素、巯基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基烷基、氨基、芳基烯基、芳基炔基、酰基、氨基烷基、杂环基、硫代亚硝基或-(CH2)0-3NR9cC(＝Z’)ZR9a；R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e和R8f各自独立为不存在、氢、酰基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、芳基、杂环基、杂芳基或前体药物部分；R13为氢、羟基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、芳基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；E为CR8dR8e、S、NR8b或O；E’为O、NR8f或S；Z为CR9dR9e、S、NR9b或O；Z’为O、S或NR9f；W为CR7dR7e、S、NR7b或O；W’为O、NR7fS；R13为氢、羟基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；且Y’和Y各自独立为氢、卤素、羟基、氰基、巯基、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基。 |
| 摘要 | 本发明至少部分涉及新的取代四环素化合物。这些四环素化合物能够用于治疗很多四环素化合物敏感性疾病，例如细菌感染和肿瘤，以及其它已知的通常应用二甲胺四环素和四环素化合物的疾病，例如阻断四环素流出和调节基因表达。 |
| 国际公布 | WO2003/079984 英 2003.10.2 |
