| 公开(公告)号 | CN1652780A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03811131.4 |
| 申请日期 | 2003.05.12 |
| 专利名称 | 可以用作CDK4选择性抑制剂的二氨基噻唑类化合物 |
| 主分类号 | A61K31/426 |
| 分类号 | A61K31/426;A61K31/427;C07D277/42;C07D417/06;C07D417/12;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.17 US 60/381,513 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 褚新阶;丁清杰;姜楠;金庆镇;艾伦·约翰·勒韦伊;沃伦·威廉·麦科马斯;小约翰·吉福伊尔·马林;杰斐逊·赖特·蒂莉 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/004939 2003.5.12 |
| 进入国家日期 | 2004.11.16 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种下式的化合物或其药用盐或酯：其中，O-R1表示一种选自下列的基团：和R2和R3独立地选自：H，低级烷基，或卤素；R4选自：低级烷基，低级烷基-环烷基，环烷基，-O-低级烷基，卤素，NO2，-S-低级烷基，-CF3，或-CN；R5选自：H，-O-低级烷基，低级烷基，卤素，或-OH，或者，R4和R5与R4和R5连接的苯环(C)上的两个碳原子和这两个碳原子之间的键一起可以形成含有5-7个原子的环，所述的5-7个原子的环任选包括一个或两个杂原子且任选被C1-C4-烷基所取代；R6和R7各自独立地选自：H，低级烷基，被-OH取代的低级烷基，或-COOR12，或者，基团-NR6R7可以是含有5-7个原子的环，所述环任选包括一个或两个另外的杂原子且任选被低级烷基所取代；R8和R9各自独立地选自：H，或低级烷基；R10选自：H，低级烷基，被-OH取代的低级烷基，或-COOR12，R11选自：H，低级烷基，或被-OH取代的低级烷基，或-COOR12，R12为低级烷基；m为1或2；n为0，1或2；前提条件是：m为2且R4为F时，R5不为H，且再一前提条件是：m为2且R4为低级烷基时，R5不为OH。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新型二氨基噻唑化合物：这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4(Cdk4)且对于Cdk2和Cdk1具有选择性。这些化合物及它们的药用盐和酯具有抗增殖活性并且可以用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物，并且涉及它们在制备用于治疗或控制癌症，最特别的是治疗或控制乳腺、肺和结肠及前列腺肿瘤的药物中的应用。 |
| 国际公布 | WO2003/097048 英 2003.11.27 |
