| 公开(公告)号 | CN1213025C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN00804397.3 |
| 申请日期 | 2000.02.10 |
| 专利名称 | 硫代酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07C327/46 |
| 分类号 | C07C327/46;C07C327/48;C07D401/06;C07D213/82;C07D231/08;A61K31/44;A61K31/167;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.2.18 US 60/120,475 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 肯尼思·G·赫尔;阿奇萨拉奥·赛杜里;;杰斐逊·W·蒂利 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/001058 2000.2.10 |
| 进入国家日期 | 2001.08.29 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 黄益芬 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种式1的化合物：其中X是下式的基团：其中：R15是卤素、硝基、低级烷基、全氟低级烷基；R16是氢、卤素、硝基、低级烷基、或全氟低级烷基；或者X是具有通式X-2的基团：其中Het是含有1、2或3个杂原子的5-或6-节杂芳环，杂原子选自于N、O和S，或者Het是含有1、2、3或4个杂原子的9-或10-节双环杂芳环，杂原子选自于N、O和S；R15和R16如上X-1中所述；R30是氢或低级烷基；和p是0到1的整数；或X是通式X-3的基团：其中：R18是取代的或没有被取代的芳基，所述的取代基选自低级烷氧基、卤素；R19是被取代的或没有被取代的低级烷基，其中所述的取代基为苯基或吡啶基，其中的苯基或吡啶基可任选进一步被低级烷氧基取代；和R20是低级烷酰基；并且Y是具有通式Y-1的基团：其中：R22和R23各自是氢、低级烷基、低级烷氧基、硝基、低级烷基硫、低级烷基磺酰基、低级烷基亚磺酰基、低级烷酰基、卤素或全氟低级烷基，并且R22和R23中至少一个不是氢，并且R24是氢、低级烷基、低级烷氧基、硝基、或卤素；或Y是具有下列通式Y-2的基团：其中：Het是由碳原子连接的五节或六节杂芳环，其中该环包括选自于N、O和S中的一个、两个或三个杂原子并且R30和R31各自是氢、低级烷基、卤素、全氟低级烷基或芳基并且R30和R31中至少一个是与连接点相邻，p是0或1的整数，或Y是具有通式Y-3的基团：其中：R25是低级烷基，或者为通式R26-(CH2)e-的基团，R26是低级烷氧基、低级烷基硫、低级烷基磺酰基，或者R26是具有通式-NR28R29的基团，其中：R28是H，R29是氢、低级烷基氨基羰基，Q是-(CH2)f-或者是一个键，e是从0到4的整数，f是从1到3的整数，并且用点线表示的键可被氢化，或不被氢化；在上述定义中，低级烷基为C1-6烷基；低级烷氧基为C1-6烷氧基；低级烷酰基为C1-6烷酰基；芳基选自苯基或萘基；以及药学上可接受的盐和酯。 |
| 摘要 | 通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和酯(其中X和Y是如说明书中所定义的)能够抑制VCAM-1与VLA-4的结合并且可用于治疗慢性炎性疾病如风湿性关节炎(RA)、多发性硬化(MS)、气喘和慢性肠炎(I/BD)等疾病。 |
| 国际公布 | WO2000/048994 英 2000.8.24 |
