| 公开(公告)号 | CN1213045C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN00817019.3 |
| 申请日期 | 2000.10.16 |
| 专利名称 | 酪氨酸激酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D401/14 |
| 分类号 | C07D401/14;C07D413/14;A61K31/495;A61P35/00;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.10.19 US 60/160,356 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | K·L·阿林顿;M·T·比洛德奥;;M·E·弗拉利;G·D·哈特曼;;W·F·霍夫曼;R·W·亨加特;Y·金 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2000/028625 2000.10.16 |
| 进入国家日期 | 2002.06.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;刘冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：其中Z为a是0或1；b是0或1；m是0、1或2；t是1；X＝Y为C＝C；R1和R5独立为H；R2和R3独立为H；R4选自：1)OC1-C6亚烷基NR7R8，2)(C＝O)aC0-C6亚烷基-Q，其中Q为H、OH、CO2H或OC1-C6烷基，3)OC0-C6亚烷基-杂环基，其中杂环基任选由选自R6a的1-3个取代基取代，4)C0-C6亚烷基NR7R8，5)(C＝O)NR7R8，和6)OC1-C3亚烷基-(C＝O)NR7R8；R6a选自：1)(C＝O)rOs(C1-C10)烷基，其中r和s独立为0或1，2)Or(C1-C3)全氟烷基，其中r为0或1，3)(C0-C6)亚烷基-S(O)mRa，其中m为0、1或2，4)氧代基，5)OH，6)卤代基，7)CN，8)(C2-C6)烯基，9)(C2-C6)炔基，10)(C3-C6)环烷基，11)(C0-C6)亚烷基-芳基，12)(C0-C6)亚烷基-杂环基，13)(C0-C6)亚烷基-N(Rb)2，14)C(O)Ra，15)(C0-C6)亚烷基-CO2Ra，16)C(O)H，和17)(C0-C6)亚烷基-CO2H，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基和杂环基由选自以下的最多可达3个取代基任选取代：Rb、OH、(C1-C6)烷氧基、卤素、CO2H、CN、O(C＝O)C1-C6烷基、氧代基和N(Rb)2；R7和R8独立选自：1)H，2)(C＝O)ObC1-C10烷基，3)(C＝O)ObC3-C8环烷基，4)(C＝O)Ob芳基，5)(C＝O)Ob杂环基，6)C1-C10烷基，7)芳基，8)C2-C6烯基，9)C2-C6炔基，10)杂环基，11)C3-C6环烷基，12)SO2Ra，和13)(C＝O)NRb2，所述烷基、环烷基、芳基、杂环基、烯基和炔基由选自R6a的一个或一个以上的取代基任选取代，或R7和R8可以与它们连接的氮原子一起形成每个环具有5-7个成员并且除了该氮原子外，还任选含有一个或两个选自N、O和S的另外的杂原子的单环或双环杂环，所述单环或双环杂环由选自R6a的一个或一个以上的取代基任选取代；Ra为(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、芳基或杂环基；和Rb为H、(C1-C6)烷基、芳基、杂环基、(C3-C6)环烷基、(C＝O)OC1-C6烷基、(C＝O)C1-C6烷基或S(O)2Ra；“芳基”指任何稳定的、在每个环中有不超过7个碳原子的单环或双环，其中至少一个是芳族；且“杂环基”指含有1-4个选自O、N和S的杂原子的5-至10-元芳族或非芳族杂环，并包括双环基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及抑制、调节和/或调制酪氨酸激酶信号转导的化合物，含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物治疗哺乳动物的酪氨酸激酶-依赖性疾病和病症，如血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉粥样硬化、与老年有关的视网膜黄斑变性、糖尿病性视网膜病、炎性疾病等的方法。 |
| 国际公布 | WO2001/029025 英 2001.4.26 |
