| 公开(公告)号 | CN1213049C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN01807161.9 |
| 申请日期 | 2001.03.28 |
| 专利名称 | 烷基化的咪唑并吡啶衍生物及含有它们的药物和用途 |
| 主分类号 | C07D491/14 |
| 分类号 | C07D491/14;C07D471/14;A61K31/435;A61K31/415;A61P1/04;//(C07D471/14235:00221:00221:00)(C07D491/14311:00235:00221:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.29 EP 00106696.8 |
| 申请(专利权)人 | 奥坦纳医药公司 |
| 发明(设计)人 | S·珀斯蒂斯;W·克罗默;;J·森恩-比芬格;W·布赫尔;;沃尔夫冈-亚历山大·西蒙 |
| 地址 | 德国康斯坦茨 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/003507 2001.3.28 |
| 进入国家日期 | 2002.09.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种式1*的化合物或其盐，其中R1为1-4C-烷基，R2为1-4C-烷基，R3为氢、氯、氟、羟基甲基、二氟甲氧基甲基或基团-CO-NR3aR3b，取代基R4a和R4b中的一个为氢、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、苯基或苄基而另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基团-OR′，或其中R4a和R4b一起为O(氧)或亚甲基，取代基R5a和R5b中的一个为氢、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、苯基或苄基而另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基团-OR′，或其中R5a和R5b一起为O(氧)或亚甲基，或其中在一侧的取代基R4a和R4b之一和在另一侧的取代基R5a和R5b之一在每种情况下为氢、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、苯基或苄基，而另外的取代基在每种情况下一起形成亚甲基二氧基、亚乙基二氧基或异亚丙基二氧基，其中取代基R4a、R4b、R5a和R5b中至少一个必须具有1-4C-烷基、2-4C-链烯基、苯基或苄基的含义，或者其中R4a和R4b或R5a和R5b一起必须为亚甲基，R6为氢，R7为氢和X为O(氧)或NH，其中R3a为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基而R3b为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，并且其中R′选自：-C(O)-NR8R9，-C(O)-alk-NR8R9，-C(O)-alk-C(O)-NR8R9，-P(O)(OH)2，-S(O)2NR8R9，-C(O)-R8，-C(O)-C6H3R10R11，-C(O)-OR8，-C(O)-alk-C(O)-OR8，-C(O)-C(O)-OR8和-CH2-OR8，其中alk为1-7C-亚烷基，R8为氢、1-10C-烷基或由羧基或磺基(-SO3H)取代的1-4C-烷基，R9为氢或1-4C-烷基，R10为氢、卤素、硝基、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基和R11为氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基。 |
| 摘要 | 式(1)化合物适宜用于预防和治疗胃肠道疾病，其中的取代基具有在说明书中所阐述的含义。 |
| 国际公布 | WO2001/072754 英 2001.10.4 |
